阿齐沙坦的药理药效与用量

阿齐沙坦是一款用于治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。

药理药效

阿齐沙坦以剂量相关方式抑制血管紧张素II的加压效应。健康受试者单次和重复给予本品后血浆血管紧张素I、II浓度和血浆肾素活性增加，而血浆醛固酮浓度降低；未观察到对血清钾或钠有明显的临床影响。

作用机制

血管紧张素II是血管紧张素I在血管紧张素转换酶（ACE，激酶II）催化下反应形成的。血管紧张素II 是肾素–血管紧张素系统的主要加压剂，其作用包括血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激和钠的再吸收。阿齐沙坦通过选择性阻断血管紧张素II与在血管平滑肌和肾上腺等许多组织上的AT1受体的结合，从而阻断血管紧张素II引起的血管收缩和醛固酮分泌的作用。在许多组织中也发现AT2 受体，但不知道此受体与心血管动态平衡的关联。阿齐沙坦对AT1受体的亲和力比对AT2 受体强10 000倍。

用量

阿齐沙坦：成人推荐剂量为每次 20 mg，每日 1 次。根据年龄、症状适当增减给药量，每日最大给药剂量为 40 mg。

副作用

与治疗相关的其他不良反应有恶心、虚弱、疲劳、肌肉痉挛、头晕、体位头晕和咳嗽。