阿齐沙坦的作用机制

阿齐沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）类抗高血压药物。通过阻断血管紧张素II受体，从而抑制血管收缩，降低末梢血管紧张度，达到降压作用。可单独用药或与其他降血压药物联合使用，具有平稳降压、不会引起干咳的优点，还可通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险，临床试验证明，阿齐沙坦具有优异的临床疗效，且不良反应发生率较低，依从性较好，为降血压类药物的重磅级品种。

作用机制

阿齐沙坦属血管紧缩素II受体抑制剂，通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。对于很多患者，已上市的多个ARBs中，仅抑制肾素醛固酮系统(RAS)活性并不能很好的控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。而新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。

国内市场情况

阿齐沙坦酯是阿齐沙坦的前药，原研厂家均为日本武田制药公司，已经上市的阿齐沙坦有两种形式，一种是阿齐沙坦片，2012年在日本上市，商品名为Azilva，一种是阿齐沙坦酯片，2011年在美国上市，商品名为Edarbi。目前国内尚未上市该品种，4家国产原料药获得登记号，均未通过制剂审评审批。我司可提供高品质原料药，支持联合审报。

临床实验

阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效，一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicar®、由制药三共株式会社研发）或320毫克的缬沙坦的效果，结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。

另有一项为期六周的实验，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人参与。结果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。