降压药"新秀"阿齐沙坦，到底"新"在哪？

阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，由日本武田制药开发，2012年1月在日本批准上市，国内原研药未上市，仿制药于2021年6月批准上市。尽管已上市多个ARBs，但对于许多患者，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病的风险。阿齐沙坦有哪些优势呢？

化学结构的优势带来机制的区别

（1）结合位点比较：结合位点多，与其他ARB相比,阿齐沙坦是与AT1受体结合位点最多的药物之一,与坎地沙坦,奥美沙坦一样，均为4个；

（2）结合紧密度比较：为不可逆抑制剂，结合更紧密度；

（3）结合时间比较：结合更持久，解离更缓慢。

出色的药代动力学特性

（1）阿齐沙坦的各种药代动力学参数都处于优势水平，相较其他ARB类药物，阿齐沙坦达峰时间短、生物利用度较高，能长时间稳定地发挥降压作用；

（2）同时肾脏排泄比例低，对肾脏负荷较小，起到保护肾脏作用。

阿齐沙坦与其他ARB类药物药代动力学参数

降压优势

01降压平稳：降压谷峰比高，超过90%，满足24小时降压需求，停药后24小时反跳低；

02降压幅度高：阿齐沙坦临床数据中，降压幅度优于坎地沙坦、奥美沙坦、缬沙坦，对于重度高血压患者有重要意义；

03口服吸收性好，口服后约2小时血浆浓度达峰，半衰期约为13小时，每日1次1片给药，受食物影响小，将极大提高患者的长期用药依从性。

保护靶器官优势

01改善心衰伴高血压患者的心室舒张功能，逆转左室肥厚和血管重塑效应，可以降低心律失常、心力衰竭的发病风险；

02保护肾功能，且能有效抵抗蛋白尿，延缓肾脏病进展；

03不良反应发生率低，安全性高。

参考文献

（1）阿齐沙坦片说明书

（2）Michel MC, et al. Pharmacol Rev. 2013 Mar 13;65(2):809-48.

（3）Sakamoto M, et al. International Journal of Gerontology. 2015, 9(4).

（4）Suehiro T, et al. Kidney Blood_Press Res. 2021:46(2):173-184.