十一酸睾酮是什么？有何作用？

十一酸睾酮(testosterone undecanoate，TU)为睾酮的衍生物。有较强的雄激素性和同化作用，雄激素能明显促进蛋白质合成(同化作用)和减少氨基酸分解(异化作用)，使肌肉增长、体重增加，此外尚有骨髓造血功能增强作用。

性质与利用度

十一酸睾酮在氯仿或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。由于药物的水溶性差，在水中不能分散均一，因此口服给药不能很好的通过胃肠道吸收。目前市场上有口服TU的软胶囊，但据报道，该口服TU在体内代谢后仅2％以原型TU和5α-二氢十一酸睾酮经淋巴系统进入血循环，生物利用度较低。

临床应用

目前十一酸睾酮主要的剂型为注射剂和软胶囊，临床用于男子性功能障碍与不育症，男子性染色体异常性性功能障碍症(克兰菲特综合征)以及再生障碍性贫血等。

药代动力学

十一酸睾酮口服吸收迅速，首过代谢强，生物利用度低。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约为4小时，连续服用后，血清睾丸酮水平逐渐升高，在2～ 3周达到稳态。单剂肌注后，血清睾酮达峰时间在第7天，21天以后恢复到肌注前水平。

副作用

1．代谢/内分泌系统：可见女性男性化（如多毛、痤疮）、男性乳房痛、水钠潴留、高密度脂蛋白胆固醇降低、低密度脂蛋白胆固醇升高等。

2．生殖系统：可见阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。

3．消化系统：可见恶心、呕吐等胃肠道症状及肝功能异常。

4．精神神经系统：可见欣快感，情绪不稳定，暴力倾向等。

5．血液：可见红细胞增多。

6．过敏反应：可见皮疹、哮喘、血管神经性水肿。

7．局部反应：肌内注射不够深时，易致注射部位出现硬结。

软胶囊组合物

十一酸睾酮自乳化软胶囊组合物，由十一酸睾酮、油相、乳化剂组成，其特征是：乳化剂为非离子型表面活性剂，各组分所占的质量比为十一酸睾酮为0.1-20％，油相为7-80％，非离子型表面活性剂为17-90％。

将十一酸睾酮溶解于油相中，按比例将乳化剂混合形成均一的溶液，装入软胶囊。口服后与胃液中的水相混合，在胃蠕动下自发形成乳状液，乳滴的粒径在5μm以下，可大大提高药物的吸收速度和程度，从而可提高了药物的生物利用度和疗效。本发明提供的十一酸睾酮自乳化软胶囊组合物不含助乳化剂，可克服醇类成分迁入明胶胶囊壳导致药物沉淀的缺点，增加了组合物的稳定性。本发明十一酸睾酮自乳化软胶囊制剂制备工艺简单，成本低廉，性能稳定，便于贮存和运输。