厄贝沙坦的功效与毒理研究

厄贝沙坦（CADN，INN：Irbesartan）是一种血管紧张素II受体拮抗剂，主要用于高血压的治疗，在中国已被列入国家基本药物目录。

商品名

Aprovel（中国市场称安博维）、Karvea和Avapro。曾使用过的非标准译名还有伊贝沙坦。

药理学

厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂，通过对血管紧张素II的AT1受体产生不可逆的或非竞争性的抑制，从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。

口服生物利用度60%～80%，蛋白结合率90%，tmax为4～6小时，t1/2为11～15小时。

功效

厄贝沙坦可用于治疗原发性高血压。合并高血压的 2 型糖尿病肾病的治疗。

副作用

厄贝沙坦常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。

毒理研究

遗传毒性：厄贝沙坦 Ames试验，大鼠肝细胞DNA修复试验，V79哺乳动物细胞正向基因突变试验，体外人淋巴细胞染色体畸变试验，小鼠体内微核试验结果均为阴 性。

生殖毒性：大鼠经口给予厄贝沙坦剂量达 650mg/kg/天，可见部分母体毒性，未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响，未见对黄体数量、着床或活胎的明显影响。大鼠经口给予厄贝沙坦 50mg/kg/天及以上剂量时，可见对胎仔的一过性影响（肾盂成洞增加、输尿管积水或皮下水肿），出生后消退。兔经口给予厄贝沙坦30mg/kg/天时，可见母兔死亡、流产和早期胚胎吸收。在大鼠或兔未见明显胚胎-胎仔生长发育毒性。

致癌性：大鼠经口给予厄贝沙坦达 500/1000mg/kg/天，小鼠经口给予厄贝沙坦剂量达1000mg/kg/天，给药 2 年，未见致癌性。全身暴露量为人300mg/天时暴露量的 4-25 倍（大鼠）和 4-6 倍（小鼠）。