林可霉素是林可链霉菌产生的林可酰胺类抗生素,它抑制细菌细胞的蛋白质合成,临床上主要用于治疗革兰氏阳性菌引起的感染性疾病。
作用特点
林可霉素抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰阳性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,但所有的革兰氏阴性菌(包括对红霉素敏感的脑膜炎球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌等)均对其耐药。敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。
厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。
对粪链球菌、某些梭状芽胞杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。
药代动力学
林可霉素口服500mg后,吸收迅速,2~4小时内血药浓度达峰,对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度(MIC)达6~8小时。肌注600mg,半小时血药浓度达峰,至24小时尚可检出。本品600mg于5%葡萄糖液500ml中滴注2小时,有效血药浓度约可维持14小时。少部分自尿排泄,胆汁则是主要排泄途径。
体内分布广,可进入一些主要脏器和组织中,在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效浓度,并可透过胎膜和进入乳汁,但不易透过正常人脑膜。t1/2为4~5.4小时。
适应症
林可霉素主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
最佳搭配
林可霉素的最佳搭配需要根据患者的具体病情和体质来选择。一般搭配阿莫西林、头孢、银黄注射液、板蓝根注射液等一起使用。
副作用
(1)可引起消化道反应如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎,此由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起,其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药,必要时可用去甲万古霉素治疗。
(2)尚可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。
(3)可致氨基转移酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用应定期检查血象和肝功能。
(4)尚有耳鸣、眩晕等副作用。