卡格列净是什么药？

卡格列净，又称为坎格列净，英文名Canagliflozin，卡格列净(Invokana)是FDA批准的首个SGLT-2抑制剂，第一个进入市场。以默沙东西格列汀为代表DPP-4抑制剂已霸占口服降糖药老大位置多年，Januvia/Janumet的2015年销售额合计60.14亿美元，直逼降糖药头牌Lantus。而SGLT-2抑制剂是后起之秀，上市不足4年，2016年即创下19亿美元的市场份额。

当前的降糖药按全球市场份额由高到低排列的话，依次是胰岛素、DPP-IV抑制剂、GLP-1受体激动剂和SGLT-2抑制剂。Evaluate Pharma对2022年各类降糖药的市场份额预测，其中胰岛素在2022年仍是所有糖尿病药物中市场份额最大的一类；GLP-1受体激动剂扩容迅速，份额仅次于胰岛素；SGLT-2抑制剂则挤掉DPP-4抑制剂，成为最畅销的口服降糖药。

新型降糖药卡格列净是一种钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，作用于肾脏近端小管的SGLT2，通过阻断肾脏对葡萄糖的重吸收来降低血糖水平，不依赖于胰岛素的分泌或作用。卡格列净具有降糖、减体质量、降压、降低尿酸等多重获益，还能够显著降低肾脏和心血管事件风险。肾小管管腔滤过的葡萄糖主要经表达于近端肾小管的SGLT2进行重吸收，卡格列净通过抑制SGLT2减少肾脏对滤过葡萄糖的重吸收，降低肾糖阈（RTG），增加尿糖排泄，从而降低血糖。