克林霉素磷酸酯中的磷酸酯基有什么用？
发布日期:2024/6/6 14:51:24
克林霉素是1966年Magerlein等人合成的林可霉素的衍生物，属于林可酰胺类抗生素。克林霉素磷酸酯是一种抗生素类药，为克林霉素衍生物，体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素而显示其药理活性，故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但脂溶性及渗透性优于克林霉素，可口服，也可肌注和静滴给药。
克林霉素的作用
体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：
需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。
厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
为什么引入磷酸酯基？
磷酸基是核酸的重要组成部分，大量存在于人体内，它是一类对人体无害的内源性物质，能够帮助药物提高水溶性并向细胞内转运，所以是一个优良的小分子载体。甚至还可以改善药物的生物理化性质、减少毒副作用，从而提高药物的成药性。在原药的基础上引入磷酸酯基制成前药还可以在一定程度上减少给药时给患者带来的不适，提高其用药依从性。
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