醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭。其属于肾上腺皮质激素药物,具有抗炎、免疫抑制、抗毒和抗休克等多种药理作用。
适应症
醋酸氢化可的松用于过敏性、非感染性皮肤病和一些增生性皮肤疾患。如皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症等。
制备方法
一种醋酸氢化可的松的制备方法,包括如下步骤:
该工艺路线由以下反应步骤构成:
⑴、3、20-位酮基保护
以醋酸可的松为起始原料在游离氨基脲的作用下,采用乙醇作为溶剂下进行3、20-位酮基保护反应,反应完毕,减压浓缩,水析降温,过滤,水洗涤至中性,干燥得到缩合物;
⑵、11-位酮基还原
将步骤⑴得到的缩合物在硼氢化钾的作用下,采用甲醇作为溶剂进行11-位酮基还原反应,反应完毕,加酸中和,减压浓缩,水析降温,过滤,水洗至中性,干燥得到还原物;
⑶、21-位羟基酯化
将步骤⑵得到的还原物在乙酸酐的作用下,采用碱金属乙酸盐作为催化剂进行21-位酯化反应,反应完毕,蒸除溶剂降温,过滤,干燥得到酯化物;
⑷、3、20-位酮基脱保护
将步骤⑶得到的酯化物加入盐酸、水与三氯甲烷均匀混合的溶液中,搅拌溶清,滴加亚硝酸钠水溶液,反应完毕,经后处理得到醋酸氢化可的松。
参考文献
CN105294800A