氟伐他汀临床应用

背景及概述

氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸。可降低血总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯，呈剂量依存性线性趋势。基于对LDL胆固醇的影响，氟伐他汀比阿托伐他汀低12倍，比瑞舒伐他汀低46倍[1]。

图1 氟伐他汀实物图

药理毒理

氟伐他汀的作用部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病(CHD)的男、女患者，采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。这是一个随机，双盲，安慰剂对照的临床研究，429例患者除标准治疗外还给予氟伐汀那20毫克每日两次或安慰剂在基线时和两年半时分别进行血管造影加以评估。基于每个病人前、后最新管腔直径(MLD，主要终点)，狭窄白粉直径或形成新病变的变化而言，氟伐汀钠显著减慢了冠状动脉病变的进展。

适应症

氟伐他汀治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredricksonlla和llb型）。

禁忌说明

已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。严重肾功能不全（肌酐大于260pumol/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。

儿童用药

由于在18随以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验，18岁以下患者不推荐使用本品。

药物过量

意外过量服用氟伐他汀的患者建议给予活性炭口服。如果服进时间较短，可考虑洗胃，需对症治疗。

参考文献

[1]殷安康. 氟伐他汀降脂疗效的临床观察[J]. 实用临床医药杂志, 2001, (6): 533.