氟伐他汀的特点及降脂效果

他汀类药物包括强效他汀类药物和中效他汀类药物，所谓强效他汀类类药物，指的是降脂幅度超过50%以上的他汀类药物，目前有每天剂量为20毫克的瑞舒伐他汀和40毫克的阿托伐他汀属于强效他汀类药物，降低胆固醇的幅度能够超过50%，其它的他汀类药物，包括小剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，基本上是中效的他汀类药物，其降脂幅度在30%~50%之间，今天介绍中效降脂药氟伐他汀。

1  氟伐他汀有什么特点？

氟伐他汀本身要经过肝脏的肝药酶P450转化代谢，主要是经过CYP 2C9，而其它的他汀，大部分都是经过CYP 3A4代谢，而很多心血管的药物也要经过CYP 3A4代谢，并且有些经过CYP 3A4代谢的药物，还是CYP 3A4的增强剂和抑制剂，那么两种经过CYP 3A4代谢的药物在一起使用就会产生干扰，影响药物的使用安全，所以从这一点来说，因为经过CYP 2C9代谢的药物比较少，氟伐他汀与其他药物合用其他药物经过CYP 2C9代谢的概率就低，故氟伐他汀经过CYP 2C9能够减少药物的相互作用，提高药物使用的安全性。

2  氟伐他汀的作用机制是什么？

氟伐他汀主要是通过抑制胆固醇的合成来减少胆固醇，具体它是抑制肝脏里面合成胆固醇的一个酶，叫做3羟基-3甲基-戊二酰辅酶A，从而使体内合成胆固醇的量减少，达到降低胆固醇的目的。

3  氟伐他汀有什么剂型？氟伐他汀什么时候服用？

氟伐他汀的剂型比较特殊，刚开始上市的氟伐他汀也是普通的片剂，经过不断的研究改进，现在生产的氟伐他汀是一个缓释片，缓释片的特点是药物能够匀速的缓慢持续地释放并被吸收，在血里面的浓度24小时比较稳定，不像普通片一样，吃进去1~2个小时，吸收后药物浓度到高峰，这个高峰时间是更容易产生副作用的，然后慢慢的衰减，所以如果是普通片的氟伐他汀要求晚上服用，因为夜间胆固醇的合成是高峰，但是氟伐他汀缓释片白天和晚上服用，疗效没有太大的差别，因为白天和晚上血中的氟伐他汀的浓度相差不大，那么疗效就不会有很大的差别。所以氟伐他汀缓释片是少有的可以在白天服用而又不影响疗效的他汀类药物，在白天和晚上服用都行，其它的他汀类药物由于是普通片，白天使用不是不行，而是疗效会打折扣。值得一提的是，氟伐他汀缓释片可以分成两半服用，当需要服用半片的时候是可以掰开的，不会影响疗效。

4  什么情况下可以用氟伐他汀？使用剂量是多少？

（1）动脉粥样硬化疾病

所有的动脉粥样硬化包括冠心病和脑动脉转硬化的患者，以及周围动脉粥样硬化的者都可以使用。

现在的氟伐他汀缓释片，每片含氟伐他汀80个毫克，根据需要降脂的幅度来决定是否用半片（40个毫克）或者是一片（80毫克），最终的使用剂量需要根据血里面的胆固醇指标值来决定。

（2）高脂血症

以胆固醇升高为主的混合性高脂血症，或者是单纯性胆固醇增高的高脂血症，都可以使用氟伐他汀，如果降脂的幅度不够，还可以联合抑制胆固醇吸收的药物（依折麦布），也可以联合贝特类的药物一起使用。

（3）有多个危险因素

有多个动脉粥样硬化心血管疾病危险因素者，例如有高血压、高血脂、高血糖或肥胖等，一般三个以上就需要使用他汀类药物，甚至有研究提示，有两个以上危险因素者就可以使用，能够使患者受益。

5  使用氟伐他汀可能发生的副作用

氟伐他汀与其它的他汀类药物一样，也同样存在着可能会发生副作用的风险，但是在临床上却看到另外一种极端的现象，就是害怕副作用而不愿意服药，这是不可取的，因为有可能产生副作用并不是说一定会产生副作用，有一个发生概率的问题，总之来说发生副作用的概率是很低的，如果出现了副作用，及时发现并处理是没有什么大问题的，由于现在使用的氟伐他汀是一个缓释片，相对于其它的普通片来说，它的副作用发生的概率会小一点，原因它的血浓度比较均匀，避免了短时间内血浓度突然增高的现象，而药物的副作用是跟血药物浓度密切相关。

使用氟伐他汀需要监测肝功能、肌肉损伤的指标以及血糖，一般来说在一个月、三个月是一定要复查，如果以后稳定了，可以每3~6个月查一次，根据临床的经验，如果会出现副作用一般出现在1~3个月内，并且出现副作用，多半是肝功能有轻度的异常，发生率比较低，一旦发生肝脏的转氨酶超过了正常的两倍，也就是达到了正常的三倍，就需要停药护肝治疗，肝功能正常之后还可以继续使用氟伐他汀，这个时候再出现肝功能损伤的概率就很小了，但是仍然需要监测肝脏的副作用。

6  氟伐他汀能长期服用吗？

氟伐他汀是可以长期服用的，但是在长期服用的过程中，不要忘记观察，要定时在医生处随访，根据查血脂的结果，来调整氟伐他汀的使用剂量，并且决定是否需要合并使用其它的药物。

综上所述，氟伐他汀是一种中效的他汀类药物，由于它有一种特殊的剂型缓释剂型，并且可以掰开服用，为临床的灵活选择剂量提供了方便，减少了副作用的发生，并且不要求一定要在夜间服用，在使用期间需要监测药物的副作用，根据病情需要大多数情况下需要长期服用。