甲磺酸雷沙吉兰的药代动力学及用途

简介

甲磺酸雷沙吉兰是一种重要的化学药品，其分子式为C13H17NO3S。该药物是第2代不可逆性选择性B型单胺氧化酶抑制药，主要用于治疗特发性帕金森病。它能够抑制脑内多巴胺的降解，从而帮助缓解帕金森病患者的相关运动障碍。甲磺酸雷沙吉兰由Lundbeck公司和Teva公司联合研制开发，并于2005年首次获准在以色列上市。随后，它在欧盟和美国也获得了批准，商品名分别为Azilect®。2017年6月，国家食品药品监督管理总局批准甲磺酸雷沙吉兰片在中国上市，商品名为安齐来®，规格为1 mg[1-2]。

甲磺酸雷沙吉兰的性状

药代动力学

甲磺酸雷沙吉兰的药代动力学特点主要体现在其吸收、分布、代谢和排泄等方面。首先，在吸收方面，甲磺酸雷沙吉兰口服后能够迅速被胃肠道吸收，进入血液循环系统。其生物利用度较高，意味着药物在体内的有效浓度能够保持稳定，从而确保治疗效果。其次，在分布方面，甲磺酸雷沙吉兰能够穿透血脑屏障，进入中枢神经系统，发挥其对神经系统的治疗作用。同时，它还能在全身各组织器官中分布，对全身性疾病的治疗具有积极意义。再者，在代谢方面，甲磺酸雷沙吉兰主要通过肝脏代谢，转化为无活性的代谢产物。这一特点使得药物在体内的半衰期适中，既保证了治疗效果的持久性，又避免了因药物蓄积而导致的副作用[2]。

用途

甲磺酸雷沙吉兰作为一种选择性单胺氧化酶B抑制剂，在多个疾病领域具有广泛的应用。首先，在神经系统疾病方面，甲磺酸雷沙吉兰主要用于治疗帕金森病。帕金森病是一种慢性神经退行性疾病，主要表现为运动障碍、震颤和僵硬等症状。甲磺酸雷沙吉兰通过抑制单胺氧化酶B的活性，增加脑内多巴胺的浓度，从而改善帕金森病患者的运动症状。此外，甲磺酸雷沙吉兰还可与其他抗帕金森病药物联合使用，提高治疗效果。其次，在心血管疾病方面，甲磺酸雷沙吉兰也具有一定的应用价值。研究表明，甲磺酸雷沙吉兰能够改善心肌功能，减少心肌缺血损伤，对心肌梗死等心血管疾病具有一定的治疗作用。此外，它还能降低血压，改善血管内皮功能，对高血压和动脉硬化等疾病的防治具有积极作用[3-4]。

参考文献

[1]黄才古,何慧敏.甲磺酸雷沙吉兰晶形及其制备方法:200810025846[P][2024-04-24].

[2]张华.甲磺酸雷沙吉兰在中国健康志愿者中药动学药效学的研究[D].苏州大学,2013.

[3]胡海勋,顾兴丽,姜晓飞,等.甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康受试者中的生物等效性研究[J].中国临床药理学杂志, 2023.

[4]西安知先信息技术有限公司.甲磺酸雷沙吉兰可显著改善左旋多巴治疗原发性帕金森病的"开关"现象[J].第三军医大学学报, 2014, 36(10):1.