蝶酸的作用

蝶酸的化学名为4-(((2-氨基-4-氧代-3,4-二氢蝶啶-6-基)甲基)氨基)苯甲酸，其是制备叶酸酯衍生物的一种常规原料，可将其与药物结合以用作治疗上的缀合物(conjugates)，所述缀合物包括以维生素受体为基础的靶标作用缀合物。维生素-药物缀合物可被靶向作用于例如独特表达、过度表达或优先表达维生素受体的癌细胞。高质量，高溶解度的蝶酸是制备这类新药的重要保证。

结构

蝶酸是叶酸结构的一部分，由蝶呤与对氨基苯甲酸相连而成。

作用

蝶酸是一种在生物体内的化合物，与单麸胺酸组合之后会成为叶酸，蝶酸属于杂环化合物。纯的叶酸是由叁部份成分所组成，左边是为蝶酸(pteridine)，中间是对胺基苯酸(para amino benzoic acid--PABA抗灰发素)，右边是为麸胺酸(glutamic acid)。

若结构中右边的麸胺酸被其它结构取代后，此维生素的功能即丧失掉。反之，若蝶酸(pteroic acid)与叁个麸胺酸或七个麸胺酸分子结合，更具有生物的活性。叶酸在中性或偏碱性液中是较为稳定的，然在酸性液体中就不甚稳定，同时对光亦很敏感，故要用褐色的玻璃罐子包装。

叶酸中蝶酸含量的控制

以N-(4- 氨基苯甲酰)-L- 谷氨酸、2,5,6- 三氨基 -4- 羟基嘧啶硫酸盐、三氯丙酮为原料，合成叶酸粗品，叶酸粗品经酸精制及碱精制得叶酸成品。因叶酸酸溶时可以水解成蝶酸，所以研究了酸精制过程中稀硫酸用量、稀硫酸浓度、及稀硫酸精制时间对成品中蝶酸含 量的影响。实验结果表明，酸精制过程中稀硫酸用量为叶酸粗品的10 倍、稀硫酸浓度为 30%、及在稀硫酸溶液中精制时间为1 h，叶酸成品中蝶酸含量明显降低，目标化合物经液相色谱分析，纯度可达 99.5%，蝶酸含量可以降至 0.18%。