一种温敏型盐酸达克罗宁凝胶的制备方法

盐酸达克罗宁是一种局部麻醉药，已有报道显示其可显著降低患者上消化道内窥镜检查的不适感。因此，市场上已有以盐酸达克罗宁为主药的胶浆和溶液剂（如，CN200510040093.1公开了一种盐酸达克罗宁口服制剂），溶液剂主要是外用。胶浆由于其自身物理性质的原因，口服或灌肠后在食管和肠道的停留时间较短，且流动性太高，难以覆盖整个腔道内表面，造成麻醉效果降低。若要不改变剂型而达到较好的效果，则需提高给药剂量，增加了用药成本，同时由于盐酸达克罗宁本身具有苦味，浓度提高后患者服用时仍会产生一定的不适感。因此，关于温敏型盐酸达克罗宁凝胶的研发迫在眉睫。

发明内容

本发明目的在于克服现有技术缺陷，提供一种温敏型的盐酸达克罗宁凝胶制剂的制备方法，采用该方法制备的凝胶制剂不仅可以缓解临床消化道内窥镜检查对患者带来的刺激和不适感，还可以提高窥镜检查的清晰度，从而使诊断结果更加可靠。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种温敏型盐酸达克罗宁凝胶，其由以下重量百分比的成分组成：盐酸达克罗宁1%~5%、温敏凝胶基质1%~10%、粘度调节剂5%~10%、pH调节剂0.1%~1%、防腐剂0.01%~0.1%、矫味剂0.1%~5%、医用消泡剂2%~8%，余量为纯化水。

上述温敏型盐酸达克罗宁凝胶的制备方法，具体包括如下步骤：

1）在2-6℃条件下，将温敏凝胶基质溶于适量纯化水中，搅拌均匀，放入配制罐中备用；

2）用适量纯化水将粘度调节剂溶解后，加入步骤1）所得溶液中；

3）将主药盐酸达克罗宁用适量纯化水溶解，并与pH调节剂同时加入步骤2）所得溶液中，搅拌溶解；

4）向步骤3）所得溶液中加入防腐剂、矫味剂、医用消泡剂以及余量的纯化水，混合均匀，即得温敏型盐酸达克罗宁凝胶。

本发明温敏型盐酸达克罗宁凝胶可有效的提高患者术前准备工作，不仅可以缓解临床消化道内窥镜检查对患者带来的刺激和不适感，还可以提高窥镜检查的清晰度，从而使诊断结果更加可靠。根据相关临床报道，现阶段国内每年内窥镜检查的病人突破2000万例，市场潜力较大，具有广阔的前景。本发明在确保与同类产品相近的有效性及安全性基础上，进一步改善药物的稳定性，增加用药顺应性，减少了患者胃镜检查的痛苦。经国内多家重点医院临床报告证实：其在插镜及麻醉效果、祛泡效果、疗效判定和口感方面，明显优于同类的胶浆剂型产品，被越来越多地应用于上消化道内镜检查中。