丁螺环酮的应用研究进展

简介

丁螺环酮，又称丁螺旋酮、布斯哌隆、布斯帕、希斯必隆，为新一代非BZ类抗焦虑药。英文名：Buspirone，CAS号：36505-84-7，分子量：385.50300，密度：1.24g/cm3，沸点：613.9℃ at 760 mmHg，分子式：C21H31N5O2，熔点：105~107℃，闪点：325.1℃。丁螺环酮属氮杂螺环葵烷二酮类化合物。

应用研究进展

1、抑郁症

Rickels等对155例伴有焦虑症状的抑郁症患者进行了一项双盲、安慰剂-对照研究，患者组接受最高至90mg/d的丁螺环酮治疗，结果发现，无论焦虑程度轻重，丁螺环酮对抑郁症核心症状均有明显疗效。在另外一项研究中，183例及199例抑郁症患者分别接受8周的丁螺环酮(15~90mg/d)及安慰剂，结果发现：丁螺环酮组抑郁情绪、工作及兴趣改善最为明显，其次依次为失眠、激越、精神性焦虑、日夜变化等。最新综述内容肯定了丁螺环酮作为抗抑郁治疗基础或附加用药的有效性，并认为这种抗抑郁作用与抗焦虑疗效是无关的。此外，该药对于混合抑郁、焦虑症状的患者效果更为显著。

2、精神分裂症

目前认为，5-HT_1A受体激动剂、突触前D₂受体拮抗剂能够促进前额叶皮质DA释放增加，与精神分裂症阴性症状及认知功能受损改善有一定的关联性。一项利培酮+丁螺环酮及利培酮+安慰剂的对照研究，治疗8周后，联用丁螺环酮组PANSS量表阴性症状得分显著低于联用安慰剂组，并且未出现药物不良反应。在改善认知功能一项研究中发现，联合治疗第3个月，联用丁螺环酮组数字符号测试成绩更为优异；并且在整个疗程后，改组简明精神评定量表得分(总分及正性得分)再次有改善趋势。因此丁螺环酮作为一种5-HT_1A部分受体激动剂对于精神分裂症治疗能够充当安全、有效的认知增强剂。

3、神经症

在广泛性焦虑障碍中，一项丁螺环酮及舍曲林的对比研究发现：两种药物均具有显著的抗焦虑有效性。一般认为，丁螺环酮在治疗广泛性焦虑方面可以与地西泮、苯二氮革类疗效相当，此外，对于偏头痛患者、酗酒者、颅脑损伤者伴有的焦虑症状亦能显著改善。一直以来，SSRIs是较为公认的治疗强迫症的有效药物，随后亦有研究提出丁螺环酮对于强迫症状改善也许有着直接的作用或者是一种有效的SSRIs增效剂。

4、儿童精神障碍

丁螺环酮能够治疗儿童广泛性焦虑障碍，此外，例如孤独症、广泛发育障碍等与脑内5-HT_1A神经合成改变有关，提示丁螺环酮对发育障碍相关疾病也有一定的治疗效果。Mohammadi等发现，与0.3~1mg/kg.d哌甲酯相比，0.5mg/kg.d的丁螺环酮连续治疗6周，对治疗注意缺陷与多动障碍疔效无明显差异，尽管哌甲酯改善注意缺陷症状更为显著，但丁螺环酮不良反应更为轻微及少见，安全范围更广。

参考文献

[1]张婧,侯钢. 丁螺环酮在精神科应用的研究进展[J]. 临床精神医学杂志,2013,23(6):419-421.