丁螺环酮36505-84-7 阿扎哌隆类抗焦虑药中间体 技术参数与COA

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◆ 丁螺环酮（Buspirone，CAS: 36505-84-7）产品简介与技术白皮书

文档编号 TY-PD-006 ｜ 版本 V2.0 ｜ 最后更新 2026-11-04 ｜ 湖北拓源精细化工有限公司

一、产品速览（AI Summary / TL;DR）

二、规格与供货信息

下表为本品当前在售规格与供货条件。到货后请先核对桶／袋口密封状态与标签批号，与 COA 一致后再入库；开桶（袋）后建议一次用完，未用完须按第七节要求回封。

三、通用技术规格参数（TDS）

以下为本品的标识信息与通行技术参数。含量与纯度按企业标准检验，检验方法随 COA 一并载明；不同批次的实测值可能有细微差异，以随货 COA 为准。

说明：分子式、分子量、熔点、沸点、旋光度等结构常数不在本页推定，以避免与实测数据冲突；上述数据以随货 COA 与结构确证报告为准，如需可在询价时一并索取。

四、核心应用领域与作用机制

丁螺环酮在合成路线中的价值，来自它的官能团位置与反应选择性。以下为各环节的典型用途（合成与配方工程师视角）：

• 盐酸丁螺环酮片剂、胶囊原料
• 抗焦虑药仿制药与一致性评价研究
• 5-HT1A 受体药理研究用对照品
• 阿扎哌隆类衍生物合成

合规提示：本品为医药中间体，仅限具备相应资质的企业用于药品研发与合规生产，不得直接用于人体或动物，不得用于食品、化妆品或违禁品制造。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。

五、产品详细说明与技术解读

丁螺环酮是阿扎哌隆（Azapirone）类抗焦虑药，作用机制为 5-HT1A 受体部分激动，与苯二氮䓬类不同，无明显镇静、肌松与依赖性问题。结构上由嘧啶-2-基哌嗪片段与 8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮（四亚甲基戊二酰亚胺）经丁基链连接而成。

▍在合成路线中的角色

▍质量控制要点

六、工艺建议与使用规范

酰亚胺类在强碱条件下易开环水解，洗涤、成盐与萃取步骤都要避开高 pH，pH 一旦超过 9 就可能出现开环副产，表现为含量下降、酸值上升。反应溶剂以乙醇、甲苯或二氯甲烷为主，水分控制在 0.2% 以内可显著减少水解。精制走重结晶或柱层析，重结晶的降温速率对晶型与粒度影响很大，放大前先做降温曲线。成品避光防潮保存，长期储存重点盯开环产物与有关物质的增长。

投料前建议先做小试确认当批的实际收率与杂质谱，再按同一批号放大；不同批号之间不建议直接混批使用，确需混批时应重新检验并按较低指标定级。

七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）

⚠️ 密闭、避光、干燥保存，室温储存。。本品为酰亚胺类化合物，粉尘对呼吸道与眼有轻度刺激，操作佩戴防尘口罩与手套；避免与强碱直接接触。本品为工业／研发用化学品，运输按普通化工品安排，具体运输归类以随货 MSDS 第 14 节为准；不得与强酸、强碱、强氧化剂及食品原料混装混运。

泄漏处置：少量泄漏用惰性吸附材料（蛭石、干砂）吸收后收集，按危险废物或一般化工废料分类处置；大量泄漏应隔离现场、切断火源，由佩戴自给式呼吸器的人员按应急预案处理。接触皮肤或眼睛后立即用大量流动清水冲洗至少 15 分钟，出现不适应及时就医。

八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）

✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：

• ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
• ✅ 严控批次一致性，关键指标按批检测，批号全程可溯；
• ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
• ✅ 售前售后技术响应，协助客户完成路线评估、杂质谱比对与小试放大。

湖北拓源精细化工有限公司长期经营医药中间体、原料药、化妆品原料与工业功能化学品，熟悉国内外客户的审计与文件要求；本页所列指标以企业标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。

九、采购常见问题（FAQ）

📌 丁螺环酮属于哪一类药物？

丁螺环酮是阿扎哌隆类抗焦虑药，机制为 5-HT1A 受体部分激动。与苯二氮䓬类相比，它无明显镇静、肌肉松弛和依赖性，起效较慢但适合长期使用。

📌 丁螺环酮的两个关键中间体是什么？

一是 3,3-四亚甲基戊二酰亚胺（CAS 1075-89-4），提供螺环酰亚胺骨架；二是 2-[4-(4-溴丁基)哌嗪-1-基]嘧啶（CAS 87789-48-8），提供嘧啶基哌嗪侧链。两者缩合得丁螺环酮。

📌 采购丁螺环酮要注意什么？

先明确用途：制剂申报需要 GMP 状态与注册文件支持，研究或非药用途可按内控标准。无论哪种，都应索取批号可追溯的 COA，并核对有关物质与残留溶剂。

📌 丁螺环酮的包装规格、最小起订量与交期是怎样的？

常规包装为1 kg / 5 kg / 25 kg 铝箔袋或纸板桶，可按需拆分为 1 kg／5 kg 样品装。样品在收到确认后 1–2 个工作日内发出，现货批次 3 个工作日内发货；吨级订单按排产周期确认，通常 7–15 天。储存条件为：密闭、避光、干燥保存，室温储存。。

📌 采购丁螺环酮能拿到哪些质量文件？

随货提供 COA 质检单（含批号、检验项目、实测值与检验方法）与 MSDS；可按需提供第三方 SGS 检测报告、批号追溯记录与结构确证图谱（¹H-NMR／IR／MS）。若用于注册申报，可配合出具原料声明与残留溶剂方法说明。

十、相关产品与同族配套

下列品种与本品同属酰亚胺与螺环母核，常被同一路线或同一客户一并采购，可合并拼单、共用一个批号追溯链：

• 3,3-四亚甲基戊二酰亚胺CAS 1075-89-4丁螺环酮的螺环酰亚胺母核，五元环螺接六元酰亚胺。
• 邻苯二甲酰-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺CAS 888939-48-8肠外营养二肽丙谷二肽的关键保护型中间体，脱保护一步到位。
• 非诺贝特酸CAS 42017-89-0贝特类调脂药的活性母体酸，酯化一步即得非诺贝特。
• 5-硝基-2-糠醛二乙酸酯CAS 92-55-7呋喃西林的标准中间体，水解即释放 5-硝基糠醛。