牛磺罗定的合成与应用

简述

牛磺罗定别名滔罗啶、都洛宁，其分子式为C₇H₁₆N₄O₄S₂，分子量是284.35，白色或类白色结晶状粉末。牛磺罗定是一种具有抗肿瘤活性的广谱抗生素，可以引起细胞凋亡并减少肿瘤细胞增殖。该化合物与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 搭配使用可以描述许多细胞凋亡相关信号蛋白的协同反应。由于无毒的牛磺罗定可以降低重组人肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体的毒性和剂量，因此其与 凋亡诱导配体联用的治疗方式可以为癌症治疗提供新的选择。

合成方法

文献报道了一种牛磺罗定的合成方法及药物制剂，以半胱胺盐酸盐为原料，通过氯化，叠氮化，氢化最后与甲醛缩合可以制备得到目标产物牛磺罗定。此合成路线避免了原合成路线反应步骤多，所用到的化学原料多且复杂，易产生副反应的缺点。利用该工艺生产制备的牛磺罗定纯度更高，制成的制剂更加稳定，疗效更加确切[1]。

应用

牛磺罗定在制备抗新型冠状病毒SARSCoV2药物中具有一定应用，相关研究结果显示，牛磺罗定在细胞水平上能够显著抑制流感病毒和冠状病毒。另外，体内实验证实牛磺罗定对肺脏具有显著的保护作用，能延长流感病毒或SARSCoV2病毒感染小鼠的生存时间。表明牛磺罗定可用于流感病毒或冠状病毒引起的肺部疾病的预防和治疗。该项研究结果拓展了牛磺罗定的功效范围，为预防或治疗由病毒引起肺部感染药物的研发提供了研究基础和开辟了新方向[2]。

在抗神经组织肿瘤药物的研究方面，牛磺罗定与相应剂量的丹参、γ-氨基丁酸、咖啡酸苯乙酯、神经毡蛋白等符合制备得到的抗神经组织肿瘤药可以抑制癌细胞增殖，减小癌或肿瘤的大小，防止进一步转移和抑制肿瘤血管发生。添加γ-氨基丁酸可以活化神经组织细胞，抗肿瘤，抗氧化，改善睡眠等功效，增强人体免疫功能；添加咖啡酸苯乙酯，能够有效抑制肿瘤血管的形成；添加神经毡蛋白，可以使肿瘤细胞与神经毡蛋白结合，诱导肿瘤细胞发生凋亡，从根源上解决肿瘤细胞的增殖，有效的提高了抗神经组织肿瘤药的药效[3]。

除了药物制备，在临床医学中，牛磺罗定常被用来预防或减少腹内和/或植入透析端口周边感染的发生[4]。

参考文献

[1]张宝富,李英铁,武杰,等.一种牛磺罗定的合成方法及药物制剂:CN200810050662.4[P].CN101274921A.DOI:CN101274921 B.

[2]高玉伟,苏忠,李元果,等.牛磺罗定在抗病毒中的应用:CN202110752333.X[P].CN113491700A.

[3]曹小伍,雷铭轩.一种抗神经组织肿瘤药及其制备方法:CN202010094915.9[P].CN111281968A.

[4]汉斯-迪特里希?波拉斯凯吉.含牛磺罗定的腹膜透析液:CN 03812455[P].