七叶皂苷钠的药理研究及制剂

背景及概述

七叶皂苷钠(Sodiumaescinate,SA)为七叶树科植物天师栗Aesculus Wilsonii Rehd.干燥成熟果实(娑罗子)提取得到的三萜皂苷钠盐,是新一代的抗炎抗渗出及消肿药物[1)。SA能提高机体内ACTH和可的松的血浆浓度;能促进血管壁 PGF-2 的分泌,清除机体内自由基,从而起到抗炎,抗渗出,加快静脉血液流,促进淋巴液回流,提高静脉张力,改善血液循环和微循环,并保护血管壁的作用[1]。

图1 七叶皂苷钠的性状图

制剂

七叶皂苷钠为脑血管扩张药，本品有3种剂型，分别为注射剂、片剂、凝胶。

七叶皂苷钠作为注射用剂，能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度，能促进血管壁增加PGF2a的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出，提高静脉张力，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。作为片剂可以降低血管通透性;增加静脉回流，减轻静脉瘀血症状;增强血管弹性，增加血管张力。作为凝胶涂抹，能降低血管通透性，从而减轻水肿。

上市药物注射用七叶皂苷钠(Sodium aescinate for injec- tion,SA-I)具有起效迅速,生物效应维持时间长的优点,一次给药后消炎、抗渗出活性可维持16h以上,可以有效治疗和预防术后水肿,减轻病人痛苦。但是由于皂苷的特殊理化性质,致使该制剂具有诸多缺陷: 七叶皂苷钠为三萜皂苷钠盐,本身刺激性较强,静脉注射极易引起注射部位疼痛,且多次静脉注射会引发静脉炎,在静脉滴注中,要密切观察,以防止七叶皂苷钠浸润到周围结缔组织而引发皮疹;另外其在输注过程中容易引发溶血反应;具有较强的肾功能损害,导致其具有较强的毒性等;配制时易出现泡沫,配制不方便;因此开发刺激性小、安全性好、配制便捷、使用方便的七叶皂苷钠静脉给药制剂成了研究的热点。

参考文献

[1]侯广平，池广明.七叶皂苷钠的药理作用及其主要临床应用．《中国药师》，2004