兽药塞拉菌素的机制与安全性

塞拉菌素是Revolution的活性成分，Revolution是由辉瑞公司开发的一种大环内酯类杀虫剂，对跳蚤具有高根除作用。本文将介绍塞拉菌素的机制与安全性。

作用机制

塞拉菌素作用于昆虫和内寄生物（线虫）的神经突触中的谷氨酸氯离子通道受体，并通过保持通道开放而引起氯离子的持续流入，从而传递神经信号。干扰并导致寄生虫瘫痪。当成年跳蚤被吸血或与分布在毛囊和皮脂腺中的塞拉菌素摄入时死亡。另一方面，心丝虫幼虫接触组织和血管，肠道中的蛔虫和螨虫接触渗出素，而渗出液溢出到耳道组织中并最终死亡。

安全性

塞拉菌素也能与哺乳动物的神经细胞结合，不能穿过血脑屏障，因此它不会与中枢神经系统接触而引起中毒症状，因此被认为是相对安全的成分。以下是在猫中进行的毒性测试的结果塞拉菌素的毒性：

1、成年猫皮肤毒性，针对每只由12只雄性和雌性组成的24只成年猫，每周经皮滴注4次，每公斤体重16、48、80毫克，相当于推荐量（6mg /kg）的2.6至13倍。给药后，未发现直肠温度，体重，食物量，眼底检查和实验室测试值异常。

2、成年猫口服毒性，每12公斤体重给12只成年猫（6只雄性和7只雌性| 2.7-4.4kg）口服塞拉菌素6 mg，导致服药后10个小时内流涎过多（滴落）。观察到呕吐，并持续长达56小时。但是，症状自发恢复，在接下来的30天中未见异常。过去的研究中，即使以24mg /kg的剂量也未观察到副作用，这表明它是异丙醇用作活化剂的症状。

3、母猫，四十只可能怀孕的雌猫已经怀孕并且在每月滴注建议剂量的3倍（18 mg / kg）同时分娩，在研究过程中未观察到副作用。直到断奶，妊娠率，胎儿体重，死产率和存活率均未见异常。

4、公猫，每两周给20只雄性猫滴注建议的三倍剂量（18mg /kg），但在研究过程中未观察到副作用，雌性猫的生育能力和出生未发现胎儿数量或其健康状况异常。

5、小猫，给予40只6周龄的小猫（20只雄性和20只雌性）（体重450-500 g），并以每月7次的滴入建议量（6mg /kg）的5至50倍，在研究期间未观察到副作用。

6、丝虫阳性猫，将已确认感染了丝虫的46只猫随机分为两组，其中一组每月以4倍剂量（24mg/kg）塞拉菌素，每月一次，未见副作用。