胞嘧啶是什么？怎么合成？

背景技术

胞嘧啶是精细化工、农药和医药的重要中间体，特别在医药领域，主要用于合成抗爱滋病药物及抗乙肝药物拉米夫定，抗癌药物吉西他宾、依诺他宾以及5-氟胞嘧啶等，应用非常广泛。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服现有合成胞嘧啶的技术中，原料昂贵、反应复杂或收率不高的缺陷，采用了一种催化剂，催化合成胞嘧啶，以达到缩短反应时间，提高收率，降低原料价格的效果。

本发明提供了一种催化合成胞嘧啶的方法，在甲醇钠作用下，将反应物①与反应物②溶于溶剂中，在固体催化剂的作用下反应。其中反应物①为3-烷氧基丙烯腈和/或  3，3-烷氧基丙腈，较佳的为3-乙氧基丙烯腈；反应物②为尿素，其与反应物①的摩尔比较佳的为1.5∶1-1.6∶1；所述的甲醇钠与反应物①的摩尔比较佳的为3.6∶1-4.0∶1。反应所用的溶剂为本领域常规使用的溶剂，较佳的为甲苯，较佳的用量为可溶解反应物量的3-4倍。

本发明的固体催化剂，较佳的为固体超强酸、氧化锌和分子筛中的一种或几种。所述的固体超强酸较佳的为酸性氧化铝；所述的分子筛较佳的为3A分子筛、4A分子筛和5A分子筛中的一种或几种。催化剂的用量较佳的为反应物①重量的0.5％-10％，最佳的为5％。

本发明的反应时间以检测反应物消耗完为止，一般为2-2.5小时，检测手段较佳的为HPLC。反应温度较佳的为60-70℃。

本法明的方法中，反应结束后还可根据本领域常规方法进行后处理：加入乙酸中和至pH＝7，过滤，得固体混合物；将固体混合物用乙酸重结晶，回收催化剂。

本发明所用的试剂均市售可得。

本发明的积极进步效果在于提供了一种新的合成胞嘧啶的方法，该方法使用了固体催化剂催化反应，缩短了反应时间，使时间控制在2-2.5小时内，提高了反应收率，使收率较高，降低了反应物价格。

具体实施方式

在一个反应瓶中，加入3-乙氧基丙烯腈100g，甲苯300mL，甲醇钠200g(与3-乙氧基丙烯腈摩尔比为3.6∶1)，尿素94g(与3-乙氧基丙烯腈摩尔比为1.5∶1)，酸性氧化铝5g。反应混合物在70℃下反应，用HPLC跟踪检测至3-乙氧基丙烯腈消失后停止反应，冷却，加入乙酸中和至pH＝7，过滤，得到固体混合物，用乙酸200g重结晶，回收催化剂，得到胞嘧啶：质量为90.2g，熔点＞280℃，含量99.3％(HPLC，面积归一法)，收率83％(以3-乙氧基丙烯腈计)。