(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇的用途

概述

(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇又名罗库溴铵中间体7、罗库溴铵中间体C等，属于醇类衍生物，可用作罗库溴铵中间体，是一种密度 约为1.163的表现为白色结晶状固体的复杂化合物，其分子式为C₂₇H₄₆N₂O₃，分子量为446.67。

制备

关于(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇的制备，可以雄甾烷醇类化合物为反应前体制备，相应的制备过程由有关文献报道，具有成本低，质量高，操作简便的优点，适合大规模工业化生产，所得产品纯度高,性质稳定[1]。

用途

(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇是重要的合成原料，特别是合成罗库溴铵。肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药)，也叫做神经肌肉阻断剂，是选择性地作用于神经肌肉接点，暂时干扰神经肌肉间兴奋的传递而使骨骼肌松弛的一种药物。 罗库溴铵是新型单季铵类肌松药，作为麻醉辅助用药，用于麻醉时的气管插管和手术中的肌肉松弛，相比于其他非去极性肌松药，罗库溴铵具有起效快、持续时间短、无蓄积作用、不产生心动过速和血压变化、无组胺释放并且存在剂量依靠性等特点。罗库溴铵是临床上使用的起效最快的非去极化肌松药，该药是目前国际上应有最广泛的肌松药，具有很好的研究和开发前景[2]。

以(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇为起始原料，与冰醋酸在缩合剂作用下选择性乙酰化得到(2β,3α,5α,16β,17β)-2-(4-吗啉)-16-(1-吡咯)雄甾-3,17-二醇-17-醋酸酯，然后该中间体在质子性溶剂中，在碱性催化剂作用下与3-溴丙烯成盐可得到罗库溴铵[3]。本发明采用的制备方法反应条件温和，后处理简单，适用于大规模工业化应用。

参考文献

[1]谢峰,邢乃果,张伟,等.高纯度(2β,3α,5α,16β,17β)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-雄甾烷-3,17-二醇或其组合物及其制备方法:CN200910103628.3[P].CN101863948A.'

[2]徐志飞.罗库溴铵关键中间体的合成[D].天津大学,2009.DOI:10.7666/d.y1674150.

[3]吴科,赖开智,肖波,等.一种罗库溴铵中间体及罗库溴铵的制备方法.CN201911127798.5.