(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇新闻专题

(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇常用作罗库溴铵中间体，可与冰醋酸在缩合剂作用下完成目标药物的合成。

罗库溴铵（Rocuroniumbromide）为单季铵类固醇中效肌松药，由荷兰Organon公司研发，1994年在美国首次上市。本品作为麻醉辅助用药，用于麻醉时的气管插管和手术时的肌肉松弛，具有起效快，持续时间短，恢复迅速，不产生心动过速和血压变化，无组胺释放等特点。该药为目前国际上应用最广泛的肌松药。欧洲报道的罗库溴铵的合成，以2α，3α，16α，17α-二环氧-17β-乙酰氧基-5α-雄甾烷为起始原料，四氢吡咯进攻16，17位环氧，开环引入16β吡咯烷基，再用吗啉进攻2，3位环氧，开环引入2β吗啉基，再经还原，乙酰化，与烯丙基溴反应，季铵化制得罗库溴铵，该路线四氢吡咯进攻环氧反应时，有2个环氧基团，化学选择性差。3α，17β-(二羟基)-2β-(吗啉-1-基)-16-(吡咯烷-1-基)-5α-雄甾烷为罗库溴铵合成中间体。