盐酸曲美他嗪的药代动力学

盐酸曲美他嗪，英文名为Trimetazidine dihydrochloride，是一种药物分子，它主要用于心绞痛发作的预防性治疗和眩晕，耳鸣的辅助性对症治疗。值得说明的是该药品不能作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。

图1 盐酸曲美他嗪的产品图

药理性质

盐酸曲美他嗪属于抗心绞痛心血管药物，该物质通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢阻止细胞内ATP水平的下降从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠－钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。

临床试验

盐酸曲美他嗪对心绞痛患者的对照实验显示，该药物分子可以增加冠脉血流储备，因此在开始治疗的第15天起，它能延迟运动诱发的缺血的发生。该药物可限制血压的快速波动而心率没有明显的改变，从而显著降低心绞痛发作的频率并且可显著降低硝酸甘油的消耗量。

药代动力学

口服给药盐酸曲美他嗪后，它可以被快速吸收并且体内可在2小时内即达到血浆峰浓度。单剂口服盐酸曲美他嗪20毫克后，血浆峰浓度约为55ng/ml。重复给药后，24-36小时达到稳态浓度并且在整个治疗中保持非常稳定。它的表观分布容积为4.8升/千克，提示其具有良好的组织弥散性。但是它的蛋白结合率低，体外测定为16%。该药物分子主要通过尿液以原型清除，清除半衰期约为6小时。[1]

不良反应

口服给药盐酸曲美他嗪后，可能会出现罕见胃肠道不适（恶心、呕吐），极罕见帕金森症状，如震颤、强直和不能运动，但是停药后可恢复。由于辅助中有日落黄FCFS(E110)及胭脂红（E124）成份，可能会发生过敏反应。

参考文献

[1] 刘玉旺，孙培红，周颖等.  盐酸曲美他嗪片在健康人体的药代动力学．《中国临床药理学杂志》，2007.