青光眼与盐酸毛果芸香碱

在国家基本药物（2018版）可以查到毛果芸香碱，为青光眼用药，基药目录有滴眼剂和注射剂两种剂型的毛果芸香碱药品。

青光眼

青光眼是一组导致视神经（或视网膜）损害而导致视力丧失的眼病。最常见的青光眼类型为开角型（广角型，慢性单纯型）青光眼，眼内液体排出角度保持开放状态；其次为闭角型（窄角型，急性充血性）青光眼及正常眼压型青光眼。一般认为，开角型青光眼的机制是房水通过小梁网缓慢流出，而闭角型青光眼的机制是虹膜阻塞了小梁网。诊断需要进行散瞳检查。

青光眼的危险因素包括年龄增长、眼内高压、青光眼家族史和类固醇药物的使用。然而，一些人可能有多年的高眼压而从未发生损害。相反，视神经损害可能发生在正常眼压的情况下，称为正常眼压青光眼。如在早期治疗，用药物治疗、激光治疗或手术有可能减缓或阻止疾病的发展，这些治疗的目的是降低眼压。

在美国FDA药品数据库可以查到三款上市在售的NDA毛果芸香碱药品（其中2款为滴眼剂（VUITY, ISOPTO CARPINE），1款片剂（SALAGEN）。），都是胆碱能激动剂，活性成分：盐酸毛果芸香碱。盐酸毛果芸香碱属于盐酸盐。

盐酸盐

在化学中，盐酸盐是或被认为是由盐酸与有机碱（例如胺）反应产生的酸盐。它的另一个名字是氯水合物，来自法语。将胺转化为它们的盐酸盐是提高它们的水溶性的常用方法，这对于用于药物中的物质是可取的。欧洲药典列出了超过200种盐酸盐作为药物中的活性成分。

毛果芸香碱

毛果芸香碱是一种拟胆碱能副交感神经药，具有广谱的药理作用，主要有毒蕈碱作用。适当剂量的毛果芸香碱可以增加外分泌腺的分泌。当以单剂量局部应用于眼部时，可引起瞳孔缩小、调节痉挛，并可引起眼内压暂时升高，随后出现更持久的下降。

毒蕈碱激动剂的预期作用是血管抑制，但给予毛果芸香碱可在短暂的低血压过后产生高血压。毛果芸香碱对心血管系统可能有矛盾的作用。使用毛果芸香碱可引起心动过缓和心动过速。

美国上市在售的三款毛果芸香碱药品，其中：片剂款的适应症为：1）头颈部癌症放射治疗引起的唾液腺功能减退引起的口干症状的治疗；2）干燥综合征患者的口干症状的治疗。

另外2款滴眼剂的适应症分别为：1. 治疗成人老视。2. 用于降低开角型青光眼或高眼压患者升高的眼内压(IOP)、用于急性闭角型青光眼的治疗、预防与激光手术相关的术后眼内压升高、诱导瞳孔缩小。

作用机制

1. 激活位于平滑肌如虹膜括约肌和睫状肌上的毒蕈碱受体。收缩虹膜括约肌，收缩瞳孔以改善近视力和中视力，同时维持一定的瞳孔对光反应。还收缩睫状肌，并可能使眼睛转移到更近的视状态。

2.通过直接刺激毒蕈碱受体和平滑肌如虹膜和分泌腺发挥作用，是一种直接作用的拟胆碱能副交感神经药。毛果芸香碱收缩睫状肌，增加巩膜刺的张力，打开小梁网间隙，促进房水流出。减少流出阻力，降低眼内压。毛果芸香碱还通过收缩虹膜括约肌产生瞳孔缩小。瞳孔缩小缓解同位房角的缩小和关闭，从而降低某些类型的闭角型青光眼的眼内压。