阿托伐他汀叔丁酯的合成

阿托伐他汀叔丁酯是一种他汀类药物，用于治疗高胆固醇和高血脂症。

合成方法

一种高纯度阿托伐他汀叔丁酯的制备方法，具体合成步骤为：

步骤S1：阿托伐他汀叔丁酯粗品的制备，将化合物L1用有机溶剂溶解，再用酸性溶液调节反应体系的pH值为2～3，于30～40℃反应完后将反应体系的pH值调至7，进行旋蒸待到有大量固体析出进行抽滤，烘干得到阿托伐他汀叔丁酯粗品，其中有机溶剂为甲醇，酸性溶液为质量浓度5％～27％的盐酸溶液；

步骤S2：阿托伐他汀叔丁酯精品的制备，将步骤S1得到的阿托伐他汀叔丁酯粗品用合适溶剂进行重结晶，过滤并用冰冻溶剂洗涤，滤饼鼓风烘干得到纯度高于99.9％的阿托伐他汀叔丁酯，其中合适溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙腈或异丙醇。

所述化合物L1的结构式为：

本发明与现有技术相比具有以下优点：本发明所涉及的高纯度阿托伐他汀叔丁酯通常只作为合成阿托伐他汀钙的中间体，改变以往一般以化合物L1的甲醇溶液直接进行进行一锅法合成阿托伐他汀钙，一方面解决了阿托伐他汀叔丁酯未经纯化，所合成钙盐纯度不高的问题；另一方面解决了阿托伐他汀叔丁酯未经纯化，有些杂质除不去，也造成钙盐的纯度不高的问题，最终满足了制作高纯度阿托伐他汀钙盐作为药物的要求。

参考文献

CN109280024A