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头孢吡肟是几代头孢,有何优势?

发布日期:2024/1/16 9:31:08

头孢吡肟由Bristol-Myers Squibb公司研制成功,1993年首次在瑞典上市,之后陆续在法国、意人利、日本、加拿大等多国上市。1996年1月,Dura和Elan两家制药公司的头孢吡肟获得美国FDA批准后上市,随后以最快的步伐进入了如日中天的中国市场。2004年头孢吡肟是48个已上市抗感染药物中的惟一一个第四代头孢菌素。目前,头孢吡肟注射剂已作为乙类药品被载入2004年9月版的《国家基本药物目录》。

头孢吡肟

优势

头孢吡肟为第四代半合成头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对β内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

药理作用

头孢吡肟具有高度的水溶性,能快速穿透细菌外膜及带负电子的微孔蛋白通道,从而具备了迅速扩散到细菌点位的性能,并维持了药物的高度活性,可直接影响细菌细胞壁的合成代谢,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和部分抗生素耐药菌株均有较好的抑制作用。在治疗敏感菌所致的下呼吸道、皮肤和骨组织、泌尿系、妇科和腹腔感染的临床中发挥了良好的作用。

药物相作用

和多数β-内酰胺类抗生素一样,由于药物的相互作用,头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,万古霉素,庆大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时,不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征,这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。 头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用本品治疗期间,使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。

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