丹酚酸 A的生理活性与应用

丹酚酸 A，英文名为Salvianolic acid，常温常压下为黄色固体，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。丹酚酸 A 是一种天然产物分子，它主要来源于丹参根茎，具有特殊的生理活性例如抗凝血作用和抗血小板聚集作用，可适用于治疗心绞痛及急性心肌梗塞，脑血栓形成的后遗症。

图1 丹酚酸 A的性状图

基本介绍

丹酚酸 A来源于唇型科植物丹参（Salviae miltiorrhiza Bunge ）的根及根茎，该物质可视为由一分子丹参素与两分子咖啡酸缩合而成的化合物。丹参的化学成分主要可分为水溶性成分和脂溶性成分两大部分，20世纪早期的研究主要集中在以丹参酮为代表的脂溶性成分方面。丹参的传统应用方式为水煎液，因此其有效成分应以水溶性物质为主。从20世纪80年代初，我国药物研究人员对丹酚酸水溶性成分进行了研究，首先报道了丹参水溶性成分丹参素的结构，此后陆续发现了数十种水溶性成分并明确其化学结构，证明丹参水溶性有效成分主要是酚酸类化合物，多数命名为丹酚酸，并分别以英文字母区别，称为丹酚酸A 、丹酚酸B 等等。[1]

生物活性

对血栓形成的影响

丹酚酸 A可通过抑制基质金属钛酶 9 (MMP-9) 和抗炎作用来保护血脑屏障，可用于治疗血栓闭塞性脉管炎、硬皮病、视网膜中央动脉栓塞、神经性耳聋、白噻氏综合征及结节性红斑等。实验证明，丹酚酸 A能扩张肠系膜微动脉，具有抗血小板聚集，抗血栓形成，促进纤维蛋白降解及抗心肌缺血作用。

对脑损伤的保护作用

近年发现，丹参素对抗原引起的过敏反应有抑制作用，并具有降低细胞内胆固醇合成及抗脂蛋白氧化作用。丹酚酸 A以及总丹酚酸对小鼠脑缺血再灌注引起的脑损伤有保护作用，可以减少脑组织中MDA 含量。采用跳台、避暗等实验方法研究证明，丹酚酸对脑缺血再灌注引起的记忆功能障碍有明显的改善作用，减少训练过程中的错误次数。丹酚酸 A可使中脑动脉梗塞大鼠脑内MDA 含量的增加受到抑制，提高SOD 活性，缩小梗塞面积，减轻脑水肿程度，而同等剂量的维生素E 则无明显作用。该物质对钠钾、钠钙、钙镁ATP 酶活性及基因表达的影响，它在低于10-6mol/L 浓度时可依浓度增加钠钾、钠钙、钙镁ATP 酶活性，而且如果直接在体内给予该物质，对钠钾ATP酶的基因表达也有一定影响。

对心脏的保护作用

以含有丹酚酸 A的灌流液灌注心脏，可显著降低缺血再灌注后心律失常的发生率，使冠脉流出的灌流液中转氨酶活性降低，心肌细胞超微结构破坏明显减轻，组织中MDA 含量降低，表明丹酚酸A 对缺血再灌注引起的心肌细胞损伤有明显的保护作用。[1]

应用

丹酚酸 A具有显著的凝血作用和抗血小板聚集作用，并且它还表现出一定的抗分泌和抗溃疡作用等，可适用于治疗心绞痛及急性心肌梗塞，脑血栓形成的后遗症。此外，丹酚酸 A对血液系统的影响也有报道，丹参素抑制血栓形成的作用也经实验证明。研究资料表明，丹酚酸 A在体内外实验中对多种因素引起的血小板聚集均有显著的抑制作用而且在抑制血小板聚集的同时，对胶原诱导的血小板释放5- 羟色胺也有显著的抑制作用。该物质还可影响前列腺素代谢，丹酚酸类化合物均具有很强的抗氧化作用，可以清除超氧阴离子和羟基自由基，抑制脂质过氧化反应。[1]

参考文献

[1] 杜冠华,张均田.丹参水溶性有效成分——丹酚酸研究进展[J].基础医学与临床, 2000, 20(5):10-14.