乙基-2-氨甲基吡咯烷的用途及其贮存方法

简介

N-乙基-2-氨甲基吡咯烷是合成这种药物和舒托必利以及一些抗病毒药物的重要中间体。因为这种重要性，它的市场需求量变得十分巨大，其合成方法也受到了国内化学医药领域的广泛关注。我国对于N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的合成研究进展是巨大的，通过对多种合成方法的分析，可以发现以L-脯氨酸为原料，利用KBH4-BF3·Et2O的溶液还原体系进行合成的方法具有良好的收率，且适合工业化的生产。因此，对此方面进行深入研究可以让我国的N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的合成技术更加成熟，进而提高整个化学医药行业的经济效益[1]。

图1 N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的结构

用途

N-乙基-2-氨甲基吡咯烷是一种重要的手性药物中间体，常用于生产抗精神病药物左旋舒必利、舒托必利及戒毒药物。因此，N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的合成方法研究具有很高的实用价值。目前，其制备方法主要有以下几种：（１）以Ｄ-酒石酸为拆分试剂对 消旋的１-乙基-２-氨甲基吡咯烷进行拆分而得，产率20% 。（２）以２-羟甲基吡咯烷为原料，经Ｎ-乙酰化、取代、叠氮化和还原制得，总收率49%；该反应因用到氯化亚砜、叠氮化钠、氢化铝锂，成本高、容易发 生危险，不适合工业化生产。以L-脯氨酸为原料，经过Ｎ-乙酰化、酰氯化、氨解、硼氢化钾-乙酸体系还原合成制得；该反应需要将２个羰基还原为亚甲基，还原剂用量大[2]。

贮存方法

N-乙基-2-氨甲基吡咯烷应贮存在干燥清洁避光的环境中，严禁与有毒物质混放，以免污染。储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源、水源。肌氨酸乙酯盐酸盐应与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

参考文献

[1]梁江辉;张明杰. N-乙基-2-氨甲基吡咯烷 [J]. 化学与生物工程, 2012, 29 (12): 54-55+67.

[2]Bertolini, Giorgio; et al. A process for the enantiomeric resolution of 1-substituted 2-(aminomethyl)-pyrrolidines by amidation with lipases. European Patent Organization, EP1775347 A2 2007-04-18.