二氢波斯卡的用途与合成

概述

二氢波斯卡的化学名称为N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5alpha-雄甾-17beta-甲酰胺，又可称为非那雄胺中间体，白色或类白色粉末。该化合物的分子式为C₂₃H₃₈N₂O₂，分子量为374.57。相关物理数据归纳如下：密度1.051g/cm³，沸点569.397℃ at 760 mmHg，闪点171.728℃，折射率1.514。

用途

甾体激素药物非那雄胺是一种5α-还原酶抑制剂，它能与睾丸酮竞争阻止其向DHT转化，在许多对雄性激素敏感的组织中起着十分重要的作用，是治疗前列腺增生症的主要药物[1]，二氢波斯卡是合成该原料药物的重要中间体。

二氢波斯卡还是一种天然生物源性农药，主要成分为一种由土壤中细菌发酵得到的化合物。相比传统的化学农药，二氢波斯卡具有许多优势。首先，二氢波斯卡对目标害虫有较强的杀虫活性，并且对非目标生物如蜜蜂和鸟类等无毒害作用。其次，二氢波斯卡具有光稳定性好、降解速度快、残留期短等特点，绿色环保，不会对农田土壤造成长期的环境负荷。此外，二氢波斯卡可与多种农药混用，提高综合防控效果。二氢波斯卡以其高效杀虫和安全环保的特点，在传统农药无法解决的问题上展现出巨大的应用潜力。在实际应用中，二氢波斯卡已经被广泛应用于蔬菜、水果、粮食和棉花等农作物的防治中。例如，对于蔬菜作物上的害虫，二氢波斯卡能有效控制蚜虫、白蚁、小菜蛾等常见虫害，减轻农民的病虫害压力。对于棉花作物来说，二氢波斯卡可以有效防治棉铃虫、斑点叶蝉等重要害虫，提高棉花的产量和质量。此外，二氢波斯卡还具有杀菌作用，可以对抗一些常见的农作物病原真菌，如白粉病和黑斑病等。

然而，二氢波斯卡在应用过程中仍然面临一些挑战。首先，由于其生物源性，二氢波斯卡的生产成本相对较高，需要进一步降低成本以提高竞争力。其次，对于不同农作物和不同害虫，二氢波斯卡的使用方法和剂量需要进一步研究，以便更好地发挥其杀虫效果。

二氢波斯卡还能在有机化学催化领域中作为反应底物进行应用[2]。

合成

随着科学技术的发展，二氢波斯卡的合成方法有很多，以下介绍一种发展相对成熟的方法：

以4-雄烯二酮(4AD)为原料，依次经过氰化，脱水，酰胺化，缩酮，氢化水解反应制成二氢波斯卡。该工艺简单，产品质量好，收率较高，总重量收率可达70%，所采用的原料4AD便宜易得，制备成本低，相比较其他方法更方便，更经济，反应条件更温和，适合工业化生产[3]。

参考文献

[1]叶景泉.非那雄胺的合成[D].武汉大学,2005.

[2]许颖芬.M_2的氢化反应及全氟辛基横酸茂锆催化C-N键的形成[D].湖南大学,2012.

[3]刘林,杨艳青,代先华,等.一种制备非那雄胺中间体的方法:CN201510338154.6[P].CN104945459A.