卡马替尼的用药说明

卡马替尼，别称为苯扎米特，英文名为Capmatinib，是一种有效的选择性c-MET激酶抑制剂，它可有效地抑制 c-MET激酶活性，平均IC50为0.13 nM。卡马替尼能有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，具有显著的抗肿瘤活性。

图1 卡马替尼的药品图

药品概述

2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（卡马替尼，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

国内现状

在中国，卡马替尼已于2022年被纳入粤港澳大湾区内地临床急需进口港澳药品医疗器械第二批目录，获批在广州现代医院使用，以满足METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者迫切的临床诊疗需求。

细胞实验

在活力测定中使用的细胞密度是针对个体细胞系预先确定的。为了确定化合物效力，将细胞以适当的密度接种到含有1％至2％FBS的培养基中的96孔微量培养板中，并补充连续稀释的卡马替尼，终体积为100μL/孔。孵育72小时后，向每个孔中加入24 μL CellTiter96 AQueous One Solution，并将板在37℃培养箱中温育2小时。使用酶标仪在490nm处以650nm的波长校正在线性范围内测量光密度。

用药说明

卡马替尼用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。该药品的推荐剂量为每日两次口服400mg，饭前或饭后均可。服用卡马替尼最常见的不良反应有：手或脚肿胀；恶心；疲倦；呕吐；食欲不振；某些血液检查的变化。[1]

参考文献

[1] 卡马替尼capmatinib的使用说明书.