卡马替尼的作用机制

卡马替尼（Capmatinib）是由诺华公司研发的口服、选择性MET抑制剂。2020年5月获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市，用于治疗MET 14号外显子跳跃突变（MET ex14）的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼是首个针对MET ex14突变的靶向治疗药物。

作用机制

卡马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向酪氨酸激酶MET。1MET是一种酶，一种蛋白质，涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加，这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下（占肺癌患者的3-4％），MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。 METex14跳跃会导致外显子不适合，该外显子包含蛋白质生产的遗传密码。正确地在一起。这破坏了代码，并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。

适应症和用途

卡马替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，该患者的突变具有导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳变的现象，这是通过FDA批准的测试所检测到的。

根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证性试验的验证和描述。

卡马替尼抑制突变，为肺癌治疗带来突破

此次落地大湾区的TabrectaTM（卡马替尼，Capmatinib）是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。

刘俊玲介绍，在评估卡马替尼治疗MET异常晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性研究GEOMETRY mono-1中。研究结果显示，卡马替尼治疗METex14跳跃突变晚期非小细胞肺癌初治和经治患者的有效率分别为66.7%和44%，中位总生存时间（OS）为20.8个月和13.6个月。