托瑞米芬的说明书
发布日期:2023/7/14 16:18:51
托瑞米芬是一种雌激素激动剂/拮抗剂,适用于治疗雌激素受体阳性或未知肿瘤的绝经后妇女的转移性乳腺癌,只能作为口服药片使用。非活性成分:胶体二氧化硅,乳糖,硬脂酸镁,微晶纤维素,聚维酮,羟基乙酸淀粉钠和淀粉。
药物类别:抗肿瘤药
所属类别:激素类
药物名称:托瑞米芬
英文名称:Toremifene
化学结构:
药理作用:本品为非甾体类三苯乙烯的衍生物。其抗肿瘤作用机制除了与三苯氧胺一样竞争性地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体(ER)结合、阻止癌细胞增殖分化外,还能诱导转化具有肿瘤抑制作用的生长因子(β-TGF)的产生和通过癌细胞的基因调节诱导癌细胞的程序性死亡。体外实验显示,TOR具有很强的抑制ER阳性人乳腺癌细胞系(MCF-7及ZR-75-1)生长的作用,其抑制强度与药物浓度有关。它抗雌激素作用强,而类雌激素作用轻微,其抗雌激素作用与类雌激素作用的比值是TAM的4倍。此外,TOR在高剂量时(3μmol/L)还具有抗雌激素受体依赖性抗肿瘤作用的特点。
适应症:乳腺癌和子宫内膜癌。
不良反应:
1.消化道反应 恶心、呕吐、腹部不适、厌食、腹泻、便秘、食欲增加等,多不严重。
2.内分泌症状 面部潮红、阴道排液、阴道出血、眩晕、失眠等。
3.其他 偶有过敏、高钙血症、血栓栓塞、日痛、乳房痛、视力减弱、眼干、血小板及白细胞减少等。
托瑞米芬为一新型抗雌激素类药物,作用机制与TAM相似,与TAM有交叉耐药性。对乳腺癌的疗效与TAM相同或略高,但不良反应轻微,长期用药未发现类似于TAM所致的子宫内膜癌、增生性结节及视网膜改变等副作用。