托瑞米芬法乐通
发布日期:2023/7/14 14:56:30
【药品名称】
通用名称:枸橼酸托瑞米芬
英文名称:Toremifene
商品名称:法乐通
汉语拼音:JuYuanSuanTuoRuiMiFenPian
【成份】
本品主要成份枸橼酸托瑞米芬
化学名称为(Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸橼酸盐。
化学结构式:
分子式:C26H28ClNO·C6H8O7分子量:598.10
【性状】
本品为白色或类白色
【适应症】
适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
【药理毒理】
药理作用托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物,枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合,可产生雌激素样或抗雌激素作用,或同时产生两种作用,这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说,非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。大鼠中,托瑞米芬可导致二甲基苯丙蒽(DMBA)诱发的乳腺肿瘤消退。认为托瑞米芬在乳腺癌中的抗肿瘤作用主要有抗雌激素作用所致,通过与雌激素竞争结合位点从而阻断肿瘤中雌激素刺激生长的作用。
【不良反应】
托瑞米芬一般来说是安全的药物,但也会出现一些不良反应。常见的不良反应包括头痛、恶心、呕吐、疲劳、失眠、腹泻、皮疹等。少数患者可能会出现视力模糊、视力减退等眼部问题,这种情况下需要立即停止药物治疗并就医。长期服用托瑞米芬还可能增加患子宫内膜癌和血栓的风险,因此需要定期进行检查。
【禁忌】
患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用托瑞米芬。禁用于已知对托瑞米芬及药片中任何一种辅料过敏者。临床前和人体试验显示枸橼酸托瑞米芬对心脏电生理改变以QT间期延长的形式表现。鉴于药品安全原因,托瑞米芬禁用于:
- 先天性或后天获得有证明的QT间期延长者
- 电解质紊乱,特别是顽固性低血钾症
- 临床相关的心动过缓
- 临床相关的伴左室射血分数降低的心力衰竭
- 既往有心律失常症状者托瑞米芬不能与其他延长QT间期的药物联用。