2-氨基噻唑的制备与应用

背景及概述

2-氨基噻唑 (2-AT) 作为苯酚、儿茶酚的电子等排体。它主要由一个五元噻唑杂环构成，环上的 1、3 位含有硫、氮两种元素。白色至黄色晶体，遇空气渐变暗褐色，易升华。微溶于冷水、乙醇，易溶于热水、稀无机酸。避免光照。避免与强氧化剂、强酸、酰基氯、酸酐接触。近年来，人们逐渐发现了 2－氨基噻唑及其衍生物可做为治疗癌症和细胞增殖性疾病的治疗剂，广泛应用于各个领域。

应用

2‑氨基噻唑是一种重要的精细化学品，广泛应用于各个领域，例如较为传统的应用是作为药物中间体合成具有药物或生理活性的抗癌药物；作为一种添加剂应用在PCB棕化液当中；作为偶合组分应用于偶氮染料中。其中，高纯的2‑氨基噻唑更是作为一种添加剂应用在光刻胶当中，其广泛的应用也代表着其广阔的市场需求。

制备

本文公开了一种2-氨基噻唑的制备方法，属于精细化工领域[1]。将硫脲、氯乙醛缩醇和硼酸‑硼酸盐复合催化剂以无溶剂一锅法在90～110℃充分反应，得到反应产物；S2.去除反应产物中的副产物，调节pH至9～10，在0～10℃析出，过滤得到晶体，晶体纯化干燥得到2‑氨基噻唑。本发明采用硼酸‑硼酸盐复合催化剂在无溶剂条件下即可使无法互溶反应的硫脲与氯乙醛缩醇异相反应生成2‑氨基噻唑，提高了产品收率和纯度，收率可由现有的75％～80％提高至了95％以上，纯度由80％‑90％提高至97‑99％。且本发明通过特定的pH控制避免了2‑氨基噻唑的变色甚至变质，可以得到白色2‑氨基噻唑。其合成路线图如下图所示：

图1 2-氨基噻唑的合成路线图

参考文献

[1] CN 114853692 A