L-肌肽的作用与合成

L-肌肽是自然界普遍存在的天然二肽左旋结构的小分子，由β-丙氨酸和L-组氨酸构成的二肽。肌肽具有细胞抗氧化，抗衰老性及多种生理保健功能和医疗作用，对高血压、心脏病、老年性白内障、溃疡的愈合等都有治疗效果，还有抗肿瘤、免疫模型试验、抗应激因子等效果。

作用

肌肽是一种跟肉碱一起由俄国化学家古列维奇发现。在英国、韩国、俄国及其他国家均有研究表明：肌肽具有很强的抗氧化能力，对人体有益。肌肽已被证实可清除在氧化应激过程中使细胞膜的脂肪酸过度氧化而形成的活性氧自由基（ROS）以及α-β不饱和醛。

许多研究已经发现N-乙酰肌肽在预防与治疗白内障上有良好的效果，其中之一的研究显示，肌肽可以改善因曝露在胍下导致大鼠水晶体混浊而产生的白内障，虽然这些说法支持肌肽能治疗白内障以及其他假设性对眼睛的种种好处，但截至目前为止，还没有得到主流医学界的充分支持，例如英国皇家眼科曾经宣称,肌肽在局部治疗白内障上，既不安全也不具疗效的建议。

在一项2002年的研究报告中指出,肌肽可以改善自闭症儿童与社会的关系和增加自闭症儿童所使用的辞汇量，但是研究中所宣称的改善情形，亦可能是来自于成熟、安慰剂作用或其它没有被写在这份研究报告里的因素。

合成方法

目前合成肌肽的多种方法存在共同的缺点：由于受副反应的制约，这种副反应是在L-组氨酸的咪唑环的参与下进行的，在反应过程中L-组氨酸至少有0.8％以上会发生消旋，降低了产品的收率；同时很难从有毒的混合物中(他们的消旋形式、咪唑同分异构体等)分离出纯净的光学纯度好的L-肌肽，产品纯度受到影响，这是由于这些混合物与L-肌肽有着相似的物理化学性能。由于存在这些混合物，合成的L-肌肽显现毒性，而不是原本纯净的制剂。

合成L-肌肽的新方法，其步骤如下：邻苯二甲酸酐与β-丙氨酸反应得邻苯二甲酰β-丙氨酸，通过氯代试剂酰氯化邻苯二甲酰β-丙氨酸合成邻苯二甲酰β-丙氨酰氯；L-组氨酸与三烷基氯硅烷或六甲基硅胺烷反应得三烷基硅烷保护化合物，其与邻苯二甲酰β-丙氨酰氯缩合得盐酸盐，用无水醇脱去保护基，用碱性溶液中和所述的盐酸盐得中和产物，水合肼对所述的中和产物肼解，在无水醇中析出L-肌肽。本发明对L－组氨酸上的咪唑环进行保护，避免了L－组氨酸上的咪唑环与其它物质发生副反应，得到纯净的L－肌肽，毒副作用低，总收率和含量高。

参考文献

CN101117334A