甲基泼尼松龙

甲基泼尼松龙是生产高效的糖皮质激素甲基泼尼松龙琥珀酸钠的关键中间体，具有抗炎、抗细胞免疫作用和疗效好的治疗特点，是治疗肾病综合征中常用首选的药物。

作用

甲基泼尼松龙作为一种糖皮质激素主要有抗炎、免疫抑制、抗毒和抗休克等作用。

用途

甲泼尼龙具有强大的抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗休克等药理作用，临床上广泛用于呼吸道疾病、内分泌失调、风湿性疾病、胶原疾病、血液病、皮肤病、过敏性疾病、神经系统疾病、胃肠道疾病、器官移植等。

禁用情况

（1）全身性霉菌感染的患者。

（2）已知对甲泼尼龙或者配方中的任何成分过敏的患者。

（3）甲泼尼龙禁用于已知或疑似对牛乳过敏的患者。

（4）禁止鞘内注射途径给药的使用。

（5）禁止硬脑膜外途径给药的使用。

（6）禁止对正在接受皮质类固醇类免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。

（7）禁用于特发性血小板减少性紫癜。

（8）甲泼尼龙禁用于早产儿，因为该制剂中含有苯甲醇。

合成方法

甲基泼尼松龙的化学合成方法，以醋酸孕甾双烯醇酮为起始原料，经环氧化、沃氏反应、霉菌氧化、普氏反应、上脱溴、上碘置换、11位还原反应、1-2位脱氢反应、6位甲基化，水解得到甲基泼尼松龙；其特征在于：以醋酸孕甾双烯醇酮原料重量份计，

所述的11位还原反应条件为：加入5-10倍量的二氯甲烷、1.0-2.0倍量的甲酸三乙酯、0.5-1.5倍量的乙二醇作溶剂、0.03-1.0倍量的对甲苯磺酸作催化剂，使4-孕甾烯-3，11，20-三酮-17α-醇-21-基醋酸酯在常温下进行3，20位缩酮反应，再选用0.5-2倍量钾硼氢作为还原剂，8-15倍量吡啶作溶剂，加1-2倍量水，15-30小时进行11位还原反应；

所述的1-2位脱氢反应条件为：在还原反应后的产物中加入0.5-1.5倍量苯醌，对甲苯磺酸0.04-0.08倍量作催化剂，在甲醇∶氯仿＝6∶5的混合溶剂下进行1-2位脱氢反应；

所述的6位甲基化反应条件为：在1-2位脱氢反应后的产物中加入4-10倍量二甲基甲酰胺作溶剂，0.1-0.3倍量的钯炭作催化剂，1-2倍量的环己烯作反应助剂，100℃下反应2-3小时。