盐酸小檗碱的药理作用

黄连素又称小檗碱说起小檗碱，可能大家会有点陌生，但是一句熟悉的歇后语大家肯定都知道：“哑巴吃黄连——有苦说不出！” 在黄连里苦味的最主要成分就是黄连素，又称为“小檗碱”。

黄连素最早是在先秦时期被发现的，我国汉代《神农本草经》已详细记载了黄连的功效，1917年其单晶结构首次被解析出来，此后一直被用作对抗痢疾的良药。随着对黄连素药理作用的深入挖掘，人们发现它的“才艺”远不止于此，今天我们来聊聊你不知道的黄连素（盐酸小檗碱）！

抗菌

中药黄连具有清热解毒的功效，用于治疗腹泻已有数千年的历史。黄连素对多种细菌都有抑制作用，但是对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染最有效，因此它最早被用作胃肠炎治疗的常用药。 

盐酸小檗碱（黄连素）能够充分发挥对痢疾志贺菌、弗氏志贺菌、沙门菌和金黄色葡萄球菌等肠道细菌的抑制作用，同时维持肠道微环境稳态以及保护胃肠道粘膜，解决肠道感染引起的腹泻。

老药新用  

研究发现盐酸小檗碱及其衍生物在治疗高血脂、糖尿病、心律失常、精神疾病、免疫系统疾病、阿尔茨海默病、高血压、肥胖、消化道溃疡、肿瘤等诸多方面都有不错的表现，赋予了这款老药新的生命和前景。

降糖作用：在葡萄糖刺激下，盐酸小檗碱可增加MIN6胰岛细胞中的胰岛素分泌和细胞增殖，表现为胰岛素促泌剂的作用；盐酸小檗碱亦能激活磷酸腺苷活化蛋白激酶信号通路而恢复受损的胰岛细胞，促进大鼠胰岛素的分泌。盐酸小檗碱可有效抑制促炎性细胞因子如白细胞介素-6和肿瘤坏死因子-α的生成，调控胰岛素受体底物1的表达及丝氨酸/苏氨酸激酶磷酸化，从而改善胰岛素信号级联反应，改善胰岛素抵抗。具有协助控制血糖的应用前景 。

抗肿瘤作用

2020年，上海交通大学医学院附属仁济医院消化科房静远团队在《柳叶刀·胃肠病学和肝脏病学》发文，每日两次服用黄连素（每次0.3g）可显著降低结肠腺瘤复发风险（23%），而且试验过程中仅6名（1%）受试者出现便秘的副作用。

其他：盐酸小檗碱在心脑血管疾病方面研究广泛。K+通道、Ca+通道、胆碱酯酶、M受体、腺苷受体等均能够成为盐酸小檗碱作用的靶向目标，因此，盐酸小檗碱在心血管疾病领域也是极具研究价值和应用前景的先导化合物。抗炎作用：盐酸小檗碱可以有效抑制白细胞的黏附作用、抑制NF-κB的活化以及TNF-α、IL-1β、IL-6、TGF-β、IL-8等炎症因子的产生和释放。

心脑血管

盐酸小檗碱新的药理作用逐步被发现，而这些新作用的发现也为盐酸小檗碱未来的临床应用提供了新的可能。然而，盐酸小檗碱的一些新药理作用尚处于实验研究阶段，缺乏临床佐证，因此，这些新药理作用最终是否能够被临床广泛认可仍需进一步研究。

副作用：

盐酸小檗碱口服后，被血液吸收极少，所以副作用很小。盐酸小檗碱常见副作用为便秘，偶有恶心、呕吐、皮疹及发热。

注意事项：

1、对盐酸小檗碱过敏者、溶血性贫血患者禁用。遗传6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童应禁用，因盐酸小檗碱可引起溶血性贫血以致黄疸，妊娠期头三个月慎用。

2、不能与含鞣质的中药合用。盐酸小檗碱是一种生物碱，而鞣质是生物碱沉淀剂，二者结合，生成难溶性鞣酸盐沉淀，降低疗效。

3、不是对所有的腹泻都有效，只适用于感染性腹泻。

4、不能用于预防腹泻，长期使用可能产生耐药。

5、盐酸小檗碱和复方黄连素片不一样：复方黄连素片方中盐酸小檗碱为主药，是治疗痢疾的有效药，辅以木香、白芍行气止痛，缓解脐周胀痛及痢疾里急后重；佐以吴茱萸温中散寒。诸药合用，有清肠热，行气缓急，止痛止泻之功。用于大肠湿热，腹泻。一般表现症状为赤白脓血便；便意浓，但又没有多少大便可出；或者急性腹泻，肛门灼热；肠炎、痢疾见上述证候者。因其含有吴茱萸，对于一些寒症的感染性腹泻有更好的疗效；又含有木香，可以理气，止泻止痛的效果会比黄连素片好。所以，使用复方黄连素片不同于盐酸小檗碱片，需要辨证用药。

6、长期用药，需要在医生指导下合理使用。