盐酸小檗碱新闻专题

盐酸小檗碱主要成分是黄连素。其主要作用是有一定的抗菌作用，对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌及阿米巴原虫等有抑制作用，临床主要用于肠道感染及菌痢等。

盐酸小檗碱（黄连素）能够充分发挥对痢疾志贺菌、弗氏志贺菌、沙门菌和金黄色葡萄球菌等肠道细菌的抑制作用，同时维持肠道微环境稳态以及保护胃肠道粘膜，解决肠道感染引起的腹泻。

盐酸小檗碱为中国药典2000年版二部品种。小檗碱是由黄连、黄柏等中药中提取的一种生物碱，是一种常见药物。小檗碱对甲型、乙型及丙型流感病毒株有抑制作用。对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、结核杆菌、百日咳杆菌都有抗菌效果。此外，对一些霉菌(白色念珠菌)也有抗菌效果。

盐酸小檗碱是中药黄连中的主要有效物质，也被称为黄连素。小檗碱以盐酸盐的形式存在于黄连中，含量高达 10 %，其为一种异喹啉生物碱。以往盐酸小檗碱在临床中主要应用于肠道感染及菌痢等疾病，随着对其研究的深入发展，发现盐酸小檗碱在其他消化系统疾病治疗方面也有一定的临床意义。

盐酸小檗碱属于Ⅲ类抗心律失常药物，可以治疗心律失常，也可以引起心律失常，临床上有发生室性早搏、房室传导阻滞、房颤，甚至心跳骤停的报道，用药过程中一旦出现心动过速、心悸、胸闷、气短等症状，应及时停药就医，既往有心血管疾病病史特别是心律失常病史的患者应慎用盐酸小檗碱。

小檗碱是异喹啉类生物碱，盐酸小檗碱（BH）具有广谱抑菌性，因其多靶位抑菌机制，使致病菌不易产生耐药性，常作为抗肿瘤、抗炎、抗菌成分应用于临床制剂。对植物病原真菌的抑制作用已有初步报道。湘潭大学果蔬贮藏与加工团队林 波、欧阳秋丽、李 路*等人对盐酸小檗碱抑制指状青霉的作用机制进行初步探讨，为柑橘采后绿霉病的防治提供理论依据。

黄连素，属于季铵型异喹啉类生物碱。主要存在于小檗科、罂粟科、毛莨科、芸香科和防己科等植物中。黄连素是黄色针状晶体状，盐酸黄连素是其常用形式。

小檗碱，亦称黄连素，是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱，是黄连抗菌的主要有效成分。在植物界中分布较广，大约有4个科10个属内发现有小檗碱存在。依利特使用EClassical 3200液相色谱仪匹配更适合碱性化合物分离的Supersil ODS-B色谱柱，对盐酸小檗碱样品进行分析检测。

盐酸小檗碱在降血脂方面报道最多，BBR可调节低密度脂蛋白受体LDLR的表达，促进肝细胞对LDL蛋白的吸收。BBR通过肠道菌群gut microbiota的硝基还原酶将BBR转变为二氢小檗碱（dhBBR），使其易于被肠道吸收。吸收后于肠组织内被氧化成BBR，进入血液。达到调脂、降糖作用。BBR还可改进能量代谢方法，口服BBR促使gut microbiota产生丁酸脂类butyrate，进入血液作用于SCFAs（short chain fatty acids），降低血液中血脂与血糖水平。

黄连素是一种黄色针状结晶、味苦的季铵生物碱，早期从黄连（毛茛科）、欧洲伏牛（Berberis vulgaris）等植物中提取，现在可通过合成法大量生产盐酸或硫酸小檗碱。临床上，因黄连素的广谱抗菌作用，常用于痢疾、胃肠炎治疗等，故有“植物抗菌素”之称。黄连素口服后一般停留在肠道中，故副作用较少。最新临床研究发现，黄连素可以降低高血脂（高胆固醇和甘油三酯）约30%，因而广受重视。

盐酸黄连素在常温下的溶解度为0.175g/100g水,属于难溶物质。难溶药物的两个影响因素：亲脂性和分子内聚力。 由黄连素分子结构基本可以推测其溶解度大小主要决定于分子内聚力,其难溶于水不是由于疏水性或亲脂性造成的, 所以温度对盐酸黄连素的助溶效果很明显,80度时在水中的溶解度时是常温时在水中溶解度的21倍左右。

盐酸小檗碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。还发现本品有抗心律失常的作用。小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化；同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。