缬更昔洛韦的用途与副作用

缬更昔洛韦是一款抗病毒药物，用以治疗因艾滋病或器官移植造成巨细胞病毒感染。其只能压制感染，无法治愈，需长期使用。

用途

缬更昔洛韦用于治疗免疫功能缺陷患者巨细胞病毒感染所致的视网膜炎。

药动学

缬更昔洛韦口服生物利用度约为60%，脂肪类食物能显著提高生物利用度和血浆、组织药物浓度。

药物达峰时间为2小时，以更昔洛韦的形式通过尿消除，半衰期为4h。

肝损伤

（1）肝毒性：静脉注射缬更昔洛韦的患者有2%会出现血清丙氨酸氨基转移酶短暂性轻中度升高。通常血清酶升高不会伴随症状，且具有自限性。巨细胞病毒感染本身也会引起肝酶含量升高，因此也是使用更昔洛韦患者出现异常的原因之一。目前尚无更昔洛韦和缬更昔洛韦引起临床症状明显的肝损伤的证据。更昔洛韦也能作用于乙型肝炎病毒，治疗过程中乙型肝炎病毒DNA的水平下降，治疗中止后反弹，从而引起急性乙型肝炎发作，伴有临床症状，且较严重。

（2）损伤机制：缬更昔洛韦在病毒感染细胞内代谢，几乎不经过肝脏代谢，绝大数以药物原形经肾排出，这大概就是缬更昔洛韦极少导致或不导致肝损伤的原因。停止服用缬更昔洛韦后乙型肝炎复发的原因可能是，治疗中止后，乙型肝炎病毒复制迅速回升，从而引起免疫反应。

副作用

常见的副作用为腹痛、头痛、失眠、恶心、发热及血球数量不足。其他的副作用有不孕及肾功能衰竭。有些动物在怀孕时使用此药，造成了生育缺陷。缬更昔洛韦是更昔洛韦的L-缬氨酰酯，到肠道及肝脏时会分解为更昔洛韦。