放线菌素V的作用机制与应用

放线菌素V，英文名为actinomycin V，也叫做Actinomycin X2。正常情况下为白色或者灰白固体。放线菌素V为链霉菌Streptomyces chrysomallus 产生的化合物，易溶于乙醇、丙酮和苯。其作用与更生霉素相近，有较广的抗瘤谱，此外还具有较强的抗细菌、真菌和病毒的作用。主要用于小儿霍奇金氏病、肾母细胞瘤、白血病等。放线菌素V的毒副作用与更生霉素相似，主要为骨髓抑制和消化道反应，晚期恶性肿瘤、红细胞和白细胞低下者及孕妇禁用。

图1 放线菌素V的结构式

作用机制

历史放线菌素是人类发现的种具有抗癌作用的抗生素。有研究发现放线菌素V能迅速通过渗透作用穿过大多数细胞膜，并选择性聚集在细胞核内，在细胞生物学的研究中，人们发现放线菌素可以抑制转录过程。放线菌素V主要作用于RNA，抑制RNA的合成，高浓度时则同时影响RNA与DNA 合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA 聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期，抑RNA合成。 [1]

应用

有相关文献报道，放线菌素V具有显著的抗肿瘤和抗病毒活性，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌表现出强烈的抑制作用，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌是临床上常见的毒性较强的细菌。此外，该化学品还柯萨奇B3病毒有显著的抑制作用，柯萨奇病毒是一种肠病毒，是一类常见的经呼吸道和消化道感染人体的病毒，感染后人会出现发热、打喷嚏、咳嗽等感冒症状。另有研究发现放线菌素V可诱导细胞分化和细胞凋亡。尽管它是一类具有抗肿瘤活性的抗生素，但是仍然具有一定的毒性，使用时应该提前咨询专业医生。[1]

参考文献

[1] 放线菌素的研究进展，孙秀萍，首都师范大学，自然科学报，2011，32.