阿比特龙的作用与市场情况

阿比特龙，由强生开发的口服CYP17A酶不可逆抑制剂，FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者，是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。

作用机制

阿比特龙的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成，因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。

除作为CYP17A1（17α-羟化酶/ 17,20-裂解酶）的不可逆抑制剂外，阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD），类固醇11β-羟化酶（CYP11B1），5α-还原酶（通过代谢产物）和某些肝细胞色素P450酶（如CYP1A2，CYP2C9和CYP3A4）。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂，也是雌激素受体的激动剂。

市场情况

凭借其可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原水平显著下降，利于肿瘤萎缩，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年等特点，阿比特龙上市不久便得到认可，全球销售额增长迅速，很快便成为强生的又一枚重磅炸弹药物。

药物综合数据库（PDB）显示，在全球市场中阿比特龙在2015年出现了-0.3%的负增长，随后市场增长明显疲软。

而随着2017年11月20日欧盟批准扩大了其用于联合泼尼松或泼尼松龙治疗新诊断的高危转移激素敏感型前列腺癌的适应症后，阿比特龙的销售又出现了10%以上的增长；次年2月8日FDA批准了其联合泼尼松治疗转移性高危去势敏感型前列腺癌适应症后，2018年阿比特龙市场规模增长了近40%。