拉莫三嗪

拉莫三嗪，英文名称：lamotrigine，LTG。葛兰素史克注册为Lamictal，在南非称作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在台湾称作乐命达、在南韩则称라믹탈。其是一种苯三嗪类的广谱抗癫痫和抗躁郁症药物，用于治疗癫痫局限性发作的辅助药物。也可以用于稳定躁郁症。美国FDA在1998年批准。其半衰期较长（24～30 h），每天可以给药两次。

用途

拉莫三嗪药品主要用于治疗儿童和成人的癫痫疾病。

作用机制

拉莫三嗪（3，5-二氨基 -6 –(2，3-二氯苯基)1，2，4-三嗪）是苯三嗪衍生物，抑制高压钙离子通道和电压敏感性钠离子通道，以及减少神经元谷氨酸释放。拉莫三嗪对5羟色胺通路再摄取抑制有影响，这或许可以解释其抗抑郁的特性。

拉莫三嗪对中枢神经和心血管系统的不良影响可以通过其作用于电压门控钠通道来解释，电压门控钠通道负责启动和传递可兴奋神经和肌肉细胞的动作电位。由于5 - 羟色胺再摄取抑制特性，因此有5 -羟色胺综合征的风险，尤其是摄入其他会增强这种效果的物质时。

制备

拉莫三嗪可从2,3--二氯苯甲酰基氰化物而制得。

干混悬剂的制备

一种拉莫三嗪干混悬剂，其特征在于，所述拉莫三嗪干混悬剂由药用活性成分和药用级辅料组成，

所述药用活性成分为拉莫三嗪50-150重量份；所述药用级辅料由50-800重量份的填充剂、10-50重量份的助悬剂、10-50重量份的缓冲剂、5-20重量份的甜味剂、1-10重量份的风味剂和1-8重量份的助流剂组成，所述填充剂为蔗糖、甘露醇、乳糖的一种或多种组合；所述缓冲剂为柠檬酸钠、柠檬酸、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠的一种或多种组合；所述助流剂为二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸富马酸钠的之一；所述助悬剂为黄原胶。