消旋卡多曲的简介和生物活性

消旋卡多曲，英文名为Racecadotril，是一个脑啡肽酶抑制剂，为白色或类白色结晶性粉末，可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。在外周组织中，IZl服的消旋卡多曲快速水解为更有效的脑啡肽抑制剂醋托芬。醋托芬对脑啡肽酶的抑制作用增加了阿片物质的利用，激活了肠道的阿片受体，导致cAMP黏膜水平减少，从而减少水和电解质的过度分泌。且该药作用于外周脑啡肽，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，并对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响，显效快，服用安全。另外，消旋卡多曲可与食物、水或母乳一起服用，应用方便。[1]

生物活性

消旋卡多曲是一个前体药物，由于其亲脂性强，很容易从胃肠内吸收，起效迅速。消旋卡多曲被胃肠道内的组织脂酶代谢为它的活性成分，这种活性代谢物为脑啡肽酶的有效抑制剂，能保护内源性脑啡肽免受破坏，因而延长了生理抗分泌作用的效应，这就使腹泻时水、电解质的过度分泌得到快速控制。[2]

发展历程

最早由法国的Bioprojet公司研发成功，于1993年首先在法国以商品名Tiorfan上市，上市不久，加拿大儿科协会和美国疾病预防中心(简称CDC)就把消旋卡多曲列入儿童腹泻治疗的必备用药，2011年也列入了中国国家儿科腹泻病治疗共识的推荐用药。目前国内临床一线的儿科医生已经将消旋卡多曲作为临床儿童腹泻治疗的高效安全药物。

专利情况

消旋卡多曲由法国 Bioproject 公司开发，化合物及用途最早专利号为EP38758，专利授权日为1980年4月17日。本品未在我国申请专利，根据《专利法》和《药品行政保护条例》，该药不受中国专利保护，也不存在行政保护问题。

参考文献

[1] Marion Eberlin, Tobias Mück, Martin C. Michel, et al.. Front Pharmacol. 2012; 3: 93.

[2] Schwartz JC. Racecadotril: a new approach to the treatment of diarrhoea. Int J Antimicrob Agents. 2000 Feb;14(1):75-9.