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盐酸可乐定的作用机制

发布日期:2022/11/28 13:37:54

盐酸可乐定为白色结晶性粉末;无臭。本品在水或乙醇中溶解,在氯仿中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。

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作用机制

盐酸可乐定是α受体激动剂。盐酸可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。其还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力。

适应症

1.用于治疗高血压。对原发性高血压有效,也可用于高血压急症。临床常作为二、三线降压药,与其他降压药联用可明显提高疗效。

2.也可用于偏头痛、绝经期潮热、痛经及戒断阿片瘾时快速除毒。3.本药滴眼液用于原发性开角型青光眼及闭角型青光眼,尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。

不良反应

大多数不良反应轻微且连续治疗后有减轻趋势。最常见的有口干、嗜睡、头晕、便秘和镇静。据报道,极少数患者出现下列不良反应,但药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定。 1.虚弱、疲劳、头痛和戒断综合征。此外,也可见皮肤苍白、对酒精的敏感性增加和发热等。 2.偶见直立性症状、心悸和心动过速以及心动过缓。也可见雷诺现象、充血性心衰和心电图异常。3.可见神经质和情绪激动、精神抑郁和失眠。偶见行为改变、幻想或梦魇、烦躁、焦虑、视听幻觉和谵妄。 4.可见皮疹、瘙痒、荨麻疹和血管神经性水肿、脱发。 5.可见恶心和呕吐、畏食和胃肠不适、轻度的短期肝功检查异常;偶见肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹痛。 6.可见性欲减弱、阳痿和性欲丧失、夜尿症、排尿困难、尿潴留。 7.偶见血小板减少。 8.可见体重增加、男性乳房女性化;偶见血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高。 9.可见肌肉或关节疼痛及抽搐。 10.可见眼干、眼灼烧感和视力模糊。 11.偶见鼻黏膜干燥。

如您在使用药品过程中有任何不适,请及时咨询医师或药师;如不适严重或没有消除,请您及时就医。

注意事项

1.脑血管病患者,冠状动脉供血不足患者,近期心肌梗死患者,窦房结或房室结功能低下患者,雷诺病患者,血栓闭塞性脉管炎患者,有精神抑郁史者,慢性肾功能障碍者慎用。 2.老人应用本药时须减量。 3.人体研究尚不充分,孕妇须权衡利弊后用药。 4.哺乳妇女须权衡利弊后用药。 5.用药可导致:(1)抗球蛋白实验(Coombs实验)弱阳性。(2)尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出可减少。 6.用药前后及用药时应当检查或监测:长期使用本药滴眼液的患者应定期检查眼底。

用药前,需告知您的医师或药师,您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗;是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。

此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请您咨询医师或药师,或查看药品说明书。

其他注意事项请您咨询医师或药师。

用法与用量

药物的剂量因人而异,请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。

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