抗癌原料药-亮丙瑞林

亮丙瑞林为促性腺素释放素(GnRH)类似物，是一种人工合成的瑞林类多肽药物，又被称为黄体生成激素释放激素。临床主要用于治疗性功能低下、不排卵、青春期延缓等症状，如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位及青春期性早熟等，是目前临床上主要应用的瑞林类药物。

亮丙瑞林的用途

亮丙瑞林是由9个氨基酸构成的肽类，能有效地抑制垂体-性腺系统的功能，对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体GnRH受体的亲和力均强于GnRH，促进黄体生成素 (LH)释放的活性约为GnRH的20倍，对脑垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。用药初期，卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出现短暂升高，由于垂体的反应性降低， FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制，从而对性激素依赖性疾病(如前列腺癌、子宫内膜异位症、中枢性性早熟等)有治疗作用。

醋酸亮丙瑞林

目前临床上主要使用亮丙瑞林的醋酸盐，是由于醋酸亮丙瑞林室温下性能更稳定，但注射溶液一旦打开或利用专用溶剂将灭菌粉末配成溶液后应立即使用，剩余药液应废弃。可用于子宫内膜异位症和子宫肌瘤、青春期中枢性性早熟、绝经前乳腺癌及前列腺癌的药物去势治疗，也用于常规激素治疗禁忌或无效的功能性子宫出血。也可作子宫内膜切除术前用药，可使内膜均匀变薄，减轻水肿，降低手术难度。

亮丙瑞林上市之路

20世纪80年代，亮丙瑞林先在欧洲上市；1989年在美国上市用于中枢性青春早熟症；1996年亮丙瑞林进入中国市场，由天津武田药品公司分装上市，主要剂型是缓释注射剂和微球释药技术粉针剂，商品名抑那通；目前，国内亮丙瑞林药物市场占比主要三分天下，分别为：原研武田占据35.48%，上海丽珠和北京博恩特分别占35.31%和29.21%。