盐酸舍曲林的药理与副作用

盐酸舍曲林（商品名：左洛复、彼迈乐等）是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI）类抗抑郁药，1991年由辉瑞制药公司发明。舍曲林主要用于治疗成人重度抑郁症（MDD），也用来治疗儿童或成人的强迫症、恐慌症和社交恐惧症。在2013年，盐酸舍曲林是美国零售市场处方量的抗抑郁药与处方量第二大的精神类药物（在阿普唑仑之后），超过4100万的舍曲林被处方给患者。

药理毒理

盐酸舍曲林可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取，从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。

药代动力学

口服易吸收，血药浓度达峰时间为6~10小时，t1/2约26小时，服药4~7日可达稳态血浓度。血浆蛋白结合率为97%。在肝脏代谢，代谢产物为N-去甲舍曲林，活性为母药的1/10。主要由尿排出。

适应症

抑郁症，亦可用于治疗强迫症。

用法用量

口服治疗抑郁症，一次50mg，一日1次，治疗剂量范围为一日50mg~ 100mg。治疗强迫症，开始剂量为一次50mg，一日一次，逐渐增加至一日100mg~ 200mg，分次口服。

副作用

可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。

禁忌症

对本品过敏者。

注意事项

1．闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。

2．肝肾功能不全者慎用或减少用量。

3．出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。

4．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。