去甲丙咪嗪的药理作用

去甲丙咪嗪是一种广泛用于抑郁症治疗的三环类抗抑郁药。地昔帕明可能会引起血清酶轻微暂时性升高，极少情况下引致临床症状明显的急性胆汁淤积型肝损伤。

药理作用

去甲丙咪嗪是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似，具有较强的抗抑郁作用，但 镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱，因而更适合用于老年人。本品起效较快，用药 1 周即可显效。

药动学

口服易从胃肠道吸收，吸收不受食物影响。体内分布广泛，易透过血-脑脊 液屏障，并在脑中蓄积，如大鼠腹腔注射，15mg/kg 后，大脑皮质中的药物浓 度为 13.11μg/L，大脑其余部位药物浓度为 11.45μg/L，而血中的药物浓度仅 为 1.53μg/L。血药浓度与临床抗抑郁疗效存在显著的正相关，健康人血药浓 度在 115～155μg/L 以上方可获得更好的效果。地昔帕明的达峰时间为 4～ 6h，主要在肝脏代谢，地昔帕明最终被氧化成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸 结合后自尿中排出。血浆清除率(Cl)为每小时 0.68L/kg，年龄、性别对 CL 无 显著影响。血浆 t1/2为 17～28h。此外，地昔帕明对肝线粒体 CYP2D6 的抑制作 用较大多数选择性 5-HT 再摄取抑制剂为小。 

适应证

 1.用于治疗内因性、更年期、反应性及神经性抑郁症。 2.可缓解多种慢性神经痛。 

不良反应

轻微，主要为头晕、口干、失眠等，其他参见丙米嗪。 

用法用量

1.开始口服 25mg，每天 3 次；渐增至 50mg，每天 3～4 次；严重抑郁症患 者可达每天 300mg。 2.维持量为每天 100mg。青少年及老年患者剂量减半。 

药物相互作用

舍曲林和去甲丙咪嗪存在相互作用，舍曲林有和氟西汀相似的作用，可竞争性抑制三环类代谢的 P450酶，强化地昔帕明的抗抑郁作用，同时也增加不良反应。