孟鲁司特钠的药理作用
发布日期:2018/11/29 10:36:30
药理作用
孟鲁司特钠在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、黏液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中．过敏源暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻黏膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的白三烯，孟鲁司特钠对白三烯受体有高度的亲和性和选择性，能阻断气道中半胱氨酰白三烯的效应。
药代动力学
孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全平均口服生物利用度为64％，普通饮食对口服生物利用度无影响。孟鲁司特及其代谢物儿乎仝部经由胆汁排泄。
主要相互作用 【1】
1. 单用支气管扩张药不能控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，可将支气管扩张药剂量减少；
2. 接受吸入皮质激素治疗的哮喘患者加用该药后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质激素的剂量；
3. 利福平可减少该药的生物利用度；
4. 与苯巴比妥合用可使该药曲线下面积(AUC)减少约40％，但不推荐调整该药的使用剂量；
5. 与依非韦伦合用可能使该药的血浆浓度降低。
适应证【2】
1．孟鲁司特钠片
适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状。治疗对阿司匹林敏感的哮喘病人以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。
2．孟鲁司特钠咀嚼片
本品适用于2一4岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘病人以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(2岁～14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。
3. 孟鲁司特钠颗粒
本品适用于1岁以一EJL童哮喘的预防和长期治疗．包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘病人以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(2岁～5岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。
用法用量
1. 孟鲁司特钠片
每日1次．每次1片(10 mg)二哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身情况在需要时服用。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药1次。
15岁及15岁以上患有哮喘和过敏性鼻炎的成人每日用药1次，每次10 mg，
2．孟鲁司特钠咀嚼片
每日1次一哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药1次。
(1). 6～14岁哮喘和过敏性鼻炎儿童病人：每日1次．每次1片(5 mg)。
(2). 2—5岁哮喘和过敏性鼻炎儿童：每H1次，每次1片(4 mg)。
3．孟鲁司特钠颗粒
每日1次，哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情
况在需要时间服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药1次。
(1). 1～2岁儿童哮喘病人：每天1次，每次l袋。
(2). 2—5岁儿童哮喘病人和2～5岁过敏性鼻炎病人：每天服用4 mg口服颗粒1袋。
4．口服颗粒的服用
本品可直接服用，与1勺室温或冷的软性食物(如苹果酱)混合服用，或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。在服用时才能打开包装袋。打开包装袋以后应立即服用全部的剂量(15分钟内)。与食物、婴儿配方奶粉或母乳混合后的本品不能再贮存至下次继续服用。本品不应溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其他液体中服用。但是服药后可以饮水。
注意事项
口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，因此，不应用于治疗急性哮喘发作。
应告知病人准备适当的抢救用药。
虽在医生指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。
不良反应
1．感染和传染：上呼吸道感染
2．血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加：
3. 免疫系统紊乱：
包括过敏反应的超敏反应、十分罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。
4．精神系统紊乱：
包括攻击性行为或敌对性的兴裔、焦虑、抑郁、方向知觉丧失、注意力不集中、夜梦异常、幻觉、失眠、记忆损伤、精神运动过激(包括易激惹、烦躁不安和震颤)、梦游、自杀的想法和行为(自杀)。
5. 神经系统紊乱:
眩晕、嗜睡、感觉异常和触觉减退及十分罕见的癫痫发怍。
6．心脏紊乱:心悸。
7. 呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱:
鼻出血；肺嗜酸性粒细胞增多症。
8. 胃肠道紊乱:
腹泻、消化不良、恶心、呕吐。
9．肝胆紊乱:
谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高、十分罕见的肝炎(包括胆汁淤积性、肝细胞和混合型肝损害)。
10．皮肤和皮下组织紊乱:
血管性水肿、挫伤、多形性红斑、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
11. 肌肉骨骼和结缔组织紊乱:关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。
12．其他紊乱和给药部位情况:衰弱和疲劳，水肿，发热。
参考文献
[1]张新萍主编；周丽华，贾忠伟，郭海平副主编,内科安全用药监护手册,人民军医出版社,2013.03,第88页
[2] 孙涛主编,家庭常用药物合理使用指南,吉林科学技术出版社,2016.10,第148页
