眼压之降-毛果芸香碱

发布日期:2021/10/20 13:14:18

毛果芸香碱的来历：

在南美洲的丛林里，有一种灌木植物，叫毛果芸香。当地人很早就知道咀嚼这种植物的叶子会引起唾液分泌，可以生津止渴，1874年，一位巴西医生古汀哈（Coutinhou）从毛果芸香的叶子中提取出一种生物碱，并将其分离出来，这就是毛果芸香碱。

在早期的临床实践中，毛果芸香碱被用来排汗（皮下注射10-15mg，可分泌2-3L汗液），并使唾液明显增加。但是现在，毛果芸香碱已经不再用于排汗，而是用于青光眼的治疗，它可以作用于瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。与此同时，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于进入巩膜静脉窦，从而降低眼压。为了避免药物吸收过多而引起全身不良反应，需要患者在滴眼后用手指压迫泪囊1-2分钟。

毛果芸香碱的理化性质：

化学名：(3S-cis)-3-乙基-二氢-4-[(1-甲基-1H-5-咪唑基)甲基]-2(3H)-呋喃酮

(3S-cis)-3-ethyl-dihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2(3H)-furanone)

毛果芸香碱熔点为34°C，沸点260°C (5毫米汞柱)(部分转化为异毛果芸香碱)，比旋光度十100.5°；溶于水、乙醇和氯仿，难溶于乙醚、苯。其硝酸盐为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，遇光易变质，熔点178℃(分解)+80°(水，C=4)；其盐酸盐为无色、无嗅、半透明、微苦的晶体，易溶于水、乙醇，可溶于氯仿，熔点为204-205℃。

毛果芸香碱的药理作用

毛果芸香碱能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。

1.眼

(1)缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。

(2)降低眼内压:毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进人巩膜静脉窦，使眼内压下降。

(3)调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物,而难以看清远物。毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛

2.腺体毛果芸香碱(10-15mg皮下注射)可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。此外，其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。3.平滑肌毛果芸香碱除兴奋眼内瞳孔括约肌和睫状肌外，本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌。

毛果芸香碱的临床应用：

1.青光眼:低浓度的毛果芸香碱滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后使患者瞳孔缩小、前房角间隙扩大，眼内压下降。但高浓度时可造成患者症状加重，故不宜使用。本品对开角型青光眼早期也有一定疗效，但机制未明。

2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。3.其他本药可增加唾液分泌，可口服用于颈部放射后的口腔干燥，但汗液分泌也明显增加，还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。

毛果芸香碱的不良反应：

（1）用药后可出现瞳孔缩小及调节瘦挛，可使视力下降，产生暂时性近视，并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。

（2）长期用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后黏连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。

（3）频繁点眼可因过量吸收引起全身毒性反应，如出汗、流涎、恶心、呕吐、支气管痉挛和肺水肿等。

使用毛果芸香碱滴眼液要注意什么呢？

毛果芸香碱滴眼液是眼部用药，毛果芸香碱滴眼液对饮食没有影响。眼前节短的患者，应联合使用高渗剂等药物，可减轻毛果芸香碱引起晶状体前移、造成前房过浅等作用。为避免毛果芸香碱滴眼液吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部1-2分钟。如意外服用，请立即停药并前往正规医院就医，医生会为您进行催吐或洗胃的治疗;如过多吸收出现全身中毒反应，医生会为您使，用阿托品类抗胆碱药进行对抗治疗。

一般起效时间:毛果芸香碱滴眼液的起效时间比较快，毛果芸香碱滴眼液具有水溶性与脂溶性的双相溶解性，具有良好的通透性。使用1%溶液滴眼后10至30分钟出现作用，降眼压作用的达到效果约75分钟。缩瞳持续时间为4至8小时，降眼压作用持续(和浓度有关)时间为4至14小时。

增减停药:毛果芸香碱滴眼液为处方药，需要按照医生处方的剂量使用，增药、减药需经过医生评估,并在医生指导下逐渐增减量。如经过医生评估后确需停药，也需要在医生指导下逐步减量，最终停用。否则可能引发药物不良反应。