毛果芸香碱新闻专题

2021年，美国食品和药物管理局（FDA）批准首款用于治疗老花眼的药Vuity。Vuity是一款基于毛果芸香碱的创新优化眼科用药（pilocarpine HCI，1.25%盐酸毛果芸香碱滴眼液），其主要作用机制是通过收缩瞳孔来增强聚焦深度，改善近视力和中视力，同时保持瞳孔对不同光照条件的反应，这种效应称为动态瞳孔调制。

毛果芸香碱被用来排汗（皮下注射10-15mg，可分泌2-3L汗液），并使唾液明显增加。但是现在，毛果芸香碱已经不再用于排汗，而是用于青光眼的治疗，它可以作用于瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。与此同时，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于进入巩膜静脉窦，从而降低眼压。为了避免药物吸收过多而引起全身不良反应，需要患者在滴眼后用手指压迫泪囊1-2分钟。

毛果芸香碱又叫普鲁卡品，它是从毛果芸香属植物中提取的一种生物碱。较大剂量的毛果芸香碱可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。

毛果芸香碱的药用价值关键有造成缩瞳，眼压高降低，并有调整筋挛等功效。根据兴奋眼瞳扩约的M胆碱受体，使眼瞳扩约收拢。缩瞳造成前房角空隙扩张，泪液易流回，使眼压高降低。因为睫状体收拢，悬韧带松弛，使眼睛晶体屈光度提升，故视近物清晰，看远物模糊不清，称之为调整筋挛。

毛果芸香碱能激动睫状肌上的M受体，使睫状肌向瞳孔的中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体依赖自身的弹性变凸，屈光度增加，从而使眼持续处于视近物清楚，视远物模糊，这一作用称为调节痉挛。

毛果芸香碱（pilocarpine）也叫匹鲁卡品，是使用时间最长而有效的一种抗青光眼药物。自1875 年诞生以来，在眼科临床已有一百多年的用药历史。毛果芸香碱为M型拟胆碱药，对胃肠平滑肌和多种腺体有强烈的选择兴奋作用而对心血管系统及其他脏器的影响较小。促进唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作用最明显，但对汗腺的作用较弱。